甲强龙-美卓乐与临床常用的gsc（强的松、地塞米松）的比较.ppt

甲强龙/美卓乐与临床常用的GSC(氢化可的松、强的松、地塞米松)的比较
甲强龙/美卓乐与临床常用糖皮质激素的比较
甲强龙/美卓乐简介
与临床常用糖皮质激素的比较
甲强龙与氢化可的松的比较
甲强龙与强的松的比较
甲强龙与地塞米松的比较
小结
甲强龙/美卓乐简介
1957年甲强龙/美卓乐全球上市
1987年登录中国市场,适应症82个
覆盖全国1826家医院,销售额达到1亿美元
唯一一个进口品牌全身糖皮质激素
唯一适用于冲击治疗的激素类药物
中国是全球第二大市场
进入国家医保目录、各省市医保目录
是激素市场的领导者,是驱动市场增长的核心动力
目前甲强龙/美卓乐都已经失去专利,在国内已经出现仿制品牌
蛋白结合
盐皮质激素性质
代谢转化速度
糖皮质激素性质
致糖尿病效应
需肝脏转化
作用部位效应
生物学强度
排泄速度
跨膜能力
糖皮质激素都一样吗?
C11羟基化
C1=C2双键
C9未氟化
C6甲基化
11
20
O
3
6
19
16
17
OH
C=O
CH2OH
21
9
CH3
CH3
HO
11
20
O
3
6
19
16
17
OH
C=O
CH2OH
21
9
CH3
CH3
氢化可的松
HO
11
20
O
3
6
19
16
17
OH
C=O
CH2OH
21
9
CH3
CH3
强的松龙
强的松
O
11
20
O
3
6
19
16
17
OH
C=O
CH2OH
21
9
CH3
CH3
F
HO
11
20
O
3
6
19
16
17
OH
C=O
CH2OH
21
9
CH3
CH3
地塞米松
甲基强的松龙
CH3
HO
11
20
O
3
6
19
16
17
OH
C=O
CH2OH
21
9
CH3
CH3
糖皮质激素分子结构特点
甲强龙的分子结构特点及优势
C1=C2双键-增加抗炎活性
盐皮质激素活性减弱
C6甲基化-迅速起效,
糖皮质激素活性增加
C9未氟化-HPA轴抑制弱,
肌肉毒性少
C11羟基化-使其无需肝脏转化,
直接起效
HO
11
20
O
3
6
19
16
17
OH
C=O
CH2OH
21
9
CH3
CH3
CH3
F
与强的松比较,甲强龙/美卓乐起效更快,迅速改善临床症状
C6甲基使得甲强龙/美卓乐较强的松起效更快,同时无需体内转化可直接发挥抗炎作用
* 化学结构式参见产品说明书
Weissmann G et al. corticosteroids in the 21st century. P9-11
李家泰等。临床药理学。人民卫生出版社,第二版,第1039页
更快发挥糖皮质激素的药理作用
药物
受体亲和力*3
免疫抑制作用
抗炎作用(比值)2
甲强龙/美卓乐
1190
11
5
强的松
5
†
4
与强的松比较,甲强龙/美卓乐免疫抑制/抗炎作用更强
甲强龙/美卓乐受体亲和力更高,免疫抑制作用/抗炎作用均强于强的松
* 数据来源一项体外研究结果
Langhof E et al. Int. J. ;9 :469-473.
李家泰等。临床药理学。人民卫生出版社,第二版,第1039页
Weissmann G et al. corticosteroids in the 21st century. P9-11
†数据为强的松龙;强的松免疫抑制作用为0
抗炎作用是强的松的125% , 免疫抑制作用强于强的松(龙)
与强的松比较,甲强龙/美卓乐副作用更少,使用更安全
杨宝峰等。药理学。人民卫生出版社,第六版,第359-368页。
甲强龙/美卓乐无需肝脏转化直接发挥抗炎作用1,对肝脏功能不全及合并使用易致肝损害药物的患者更安全,疗效更可靠