葛根黄酮缓释胶囊的分析.docx

提要 Y《o《《66
研制中药葛根黄酮缓释胶囊,用k(34)正交试验设计,筛选葛根黄酮的最佳提取工艺。乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素为缓释辅料,用u。(62) 均匀试验设计,优化出最佳的辅料配方比,辅料与主药用固体分散技术做成缓释胶囊。以黄酮的量为指标考察体外释放度,所得数值经拟合,符合Higuchi 释药动力学模式,属扩散控制释药。家兔体内药代动力学参数表明。与愈风宁心片比较,消除半衰期明显延长,AUC有明显的提高。采用高效液相色谱法测定了葛根素的含量,考察了制剂的稳定性,初步制订了葛根黄酮缓释胶囊的质量标准。体外释放度及家兔体内药代动力学结果均体现葛根黄酮缓释胶囊有一定的缓释效果。
关键词 葛根黄酮缓释胶囊提取工艺制备工艺质量标准药代
动力学
Preparation and Evaluation of the
of Gegen isofavones
Author:Wei Fenghuan
Tutor: Jingzhen
Address:Shandong Unversity ofTCM,Jinan,250014
Abstract
This disserta| the preparation and eva]【uation of a TCM:sustained-released capsule of gegen isofavones(SRCG).Using L9(34) orthogonal test to study the extraction of isofavones in radix ,HPMC are used as adjuvant,by U6(62)even design to select the best quantituy,with the main drug are made into capsule in solid scatter release accumulative rate of SRCG conforillS to Higuchi equation,that iS a diflusion controlled release study on ics and bioavailability of SRCG in rabbits shoWS:the eliminate half-time prolongs obviosly,AUC has greater quality standard of SRCG is also tentatively produced by define the content of puerarin using the results show the SRCG has some slow-released rate.
Key Words Sustained—ReleasedCapsule of Gegen isofavones, Technology study,ics,Quality standard
葛根黄酮缓释胶囊的研制
第一部分研究目的与意义
胸痹心痛(冠心病、心绞痛)是目前的常见病、多发病,严重地危害着人类的健康,已引起了医药界的广泛重视。目前用于防治的中西药物其作用机制主要是扩张冠状动脉、增加冠脉血流量、改善心肌微循环、^降低心肌耗氧量和增强机体耐缺氧能力等。但大多数药物存在代谢快、作用时间短,常规给药血药浓度有较大的“峰谷”波动等现象,导致心绞痛反复发作,影响药物疗效的充分发挥,且毒副作用显著。随着缓释、控释技术的发展,已研制出治疗该类疾病的长效制剂如硝酸甘油控释膜,硝苯地平控释片等。这些产品在较长时间内能保持有效的血药浓度,降低和消除“峰谷”波动,减少毒副作用,同时减少服药次数。然而,有“中华瑰宝”之美称的中草药,在预防和治疗冠心病、心绞痛方面的长效制剂却不多。因此,选取有效成分在临床疗效明确且显著、及具有适宜理化性质(消除半衰期大约在1~4h) 的中草药,进行合理的前处理,将其研制成治疗胸痹心痛的长效制剂, 为提高中药制剂的临床疗效具有重要的意义。
本课题选用经临床验证在治疗冠心病、心绞痛方面疗效准确可靠的单味药葛根,其主要有效成分葛根素在人体内消除半衰期短约 73min,提取其主要有效部位葛根黄酮(%,%, %)作为原料药,利用结构相近黄酮类化合物间的助溶作用,以避免单体葛根素的溶解度与其纯度之间的负相关性¨1, 意在提高药效。针对葛根