比阿培南、美罗培南对比.ppt

天册-注射用比阿培南初始治疗碳青霉烯类的信心之选降阶梯治疗的新保证
目前在中国上市的碳青霉烯
亚胺培南/西司他丁,1985年首次在美国上市,美国默沙东开发
帕尼培南/倍他米隆,1994年首次在日本上市,日本三共开发
美罗培南,1994年首次在意大利上市,日本住友开发
比阿培南,2002年首次在日本上市, 日本明治
2008年在中国上市
亚胺培南、美罗培南、比阿培南的比较
比阿培南的结构优势
1β位甲基
C2位:
三唑阳离子
在亚胺培南的基础上,比阿培南增加了1β位甲基,C2位上改成三唑阳离子,左侧链为三水化合物。
三水化合物
独特的结构带来的特点
1β位甲基[1] :
增加了对肾脱氢肽酶-1(DHP-1)稳定性,因而单方使用
C2位三唑阳离子[1] :
(1)增加对细菌的膜穿透性
(2)对革兰氏阴性菌(特别是铜绿假单胞菌)抗菌力增强
(3)降低肾毒性
(4)由于更难与γ氨基丁酸受体(GABA)结合,神经毒性更低[2]
三水化合物:增加对β内酰胺酶的稳定性
[1]日本比阿培南说明书(2011年11月修订)
[2]ANTIMICROBIAL AGENTS AND CHEMOTHERAPY, Feb. 1993, p. 199-202
碳青霉烯类抗菌药物药代动力学
对临床常见的G-感染菌活性比较
天册对临床常见的G-感染菌活性是亚胺培南的2~8倍
ANTIMICROBIAL AGENTS AND CHEMOTHERAPY, Sept. 1993, p. 2009-2016
体外抗菌活性比较,比阿培南最高
比阿培南与亚胺培南、美罗培南对7种常见院内致病菌敏感率比较(%)
药学与临床研究,2009: 495-497