盐酸羟考酮缓释片.ppt

盐酸羟考酮缓释片.ppt盐酸羟考酮缓释片
目录
剂型特点
用法用量
药理作用
不良反应
禁忌症
剂型特点:双相释放技术Acrocontin控释技术
38%的有效成分是即释部分,62%是缓释部分
62%的药物缓慢释放,12h持续长效镇痛
38%的药物快速,服药1h后快速起效
临床应用:主要是缓解持续的中度至重度疼痛
规格
用法用量
口服给药:
剂量取决于疼痛程度和镇痛药用药史
调整剂量时,仅调整单次剂量而不改变用药次数
由口服吗啡改为本药对患者:本药10mg相当于吗啡20mg
镇痛剂量的最高限度只能通过副作用来确定。
注意:
本药应完整吞服,压碎、咀嚼或溶解后服用可导致迅速释放和吸收,有达致死剂量的风险
与细胞色素P450(CYP)3A4抑制药合用或停止与CYP3A4诱导药合用导致本药血药浓度升高,不良反应增加或延长,并可导致致死性呼吸抑制
酶
抑制剂
诱导剂
2D6
胺碘酮、普罗帕酮、普萘洛尔、西咪替丁、氟西汀
地塞米松、利福平
3A4
强:克拉霉素、伊曲康唑、酮康唑
中:地尔硫卓、红霉素、氟康唑、维拉帕米、葡萄柚汁
弱:西咪替丁
苯妥英、利福平、巴比妥酸盐类、卡马西平、糖皮质激素、奥卡西平、苯巴比妥、苯妥英、吡格列脲、圣约翰草、
部分羟考酮经CYP450-2D6酶作用,代谢为羟氢吗啡酮。某些药物如抗抑郁剂,胺碘酮和奎尼丁等心血管药物可能阻断该代谢途径。然而,合用奎尼丁并未影响羟考酮的药效
特殊人群用药剂量
肝、肾功能不全时
轻中度肝、
老年人剂量
老年人口服时无需调整剂量
特殊人群用药注意事项
老人
主要风险为呼吸抑制,年老体弱者应慎用
妊娠期妇女
可通过胎盘,妊娠期妇女长期使用可导致新生儿戒断综合征,如未治疗可能危及生命,国内资料推荐妊娠期妇女禁用
美国FDA的妊娠安全级别为B/C级(厂家不同)
特殊疾病状态
急腹症患者:可能掩盖急腹症的临床表现而影响诊断
重度慢性阻塞性肺疾病、肺心病、呼吸储备大幅度减少、缺氧、高碳酸血症或呼吸抑制患者:按常规剂量服药也可能因呼吸驱力降低而导致呼吸暂停
颅脑损伤:影响瞳孔反应和大脑意识,可能掩盖此类患者颅内压进一步增高的神经系统体征
胰腺炎、胆道疾病患者:可引起肝胰壶腹括约肌痉挛,慎用,还可引起血清淀粉酶升高
休克患者:可导致血管舒张,使心排血量和血压进一步下降,慎用
血容下降者:此类患者血压维持能力受损,发生低血压的风险增加,慎用
恶病质或虚弱患者:药动学与健康者存在差异,更易出现呼吸抑制,应密切监测
羟考酮对于内脏痛、神经病理性疼痛及炎性痛的疗效优于其他阿片类药物
临床研究并未证实羟考酮与吗啡或其他μ受体激动剂相比具有疗效或耐受性方面的系统性差异
药理作用