固体脂质纳米粒.ppt

药剂学
主编杨明李小芳
全国普通高等中医药院校药学类专业“十三五”规划教材(第二轮规划教材)
第十一章
药物制剂新技术
第六节
纳米粒制备技术
要点导航
、特点、分类及制备方法。
。
目录
一、概述
二、纳米粒的制备
三、固体脂质纳米粒的制备
四、纳米粒的质量评价
一、概述
纳米粒(nanoparticles)是由高分子物质组成,将药物溶解、吸附或包裹于材料中制成的粒径在10nm~100nm范围内的固态胶体载药微粒。可分为骨架实体型的纳米球(nanosphere)和膜壳药库型的纳米囊(nanocapsule)。
亚微粒(submicroparticle):粒径在100nm~1000nm范围,可分为亚微囊(submicrocapsules)和亚微球(submicrospheres)。
第六节纳米粒制备技术
纳米粒作为药物载体的优越性
(1)缓释药物,从而延长药物作用时间。
(2)达到靶向输送的目的。纳米粒经静脉注射,一般被巨噬细胞摄取,主要分布于肝(60%~90%)、脾(2%~10%)和肺(3%~10%),少量进入骨髓。有些纳米粒具有在肿瘤中聚集的倾向,因此作为抗癌药物载体是纳米粒最有价值的应用之一。
(3)可提高药物生物利用度,减少给药剂量,从而减轻或避免毒副作用
(4)保护药物,提高药物的稳定性。载体包裹后可避免多肽等一些药物在消化道的失活。
二、纳米粒的制备
(一)制备方法
、亚微粒的方法之一。此法系将单体分散于水相乳化剂中的胶束内或乳滴中,遇OH-或其他引发剂分子发生聚合,胶束及乳滴作为提供单体的仓库,乳化剂对相分离的纳米粒也起防止聚集的稳定作用。聚合反应终止后,经分离呈固态,即得。
制备过程中,应注意介质pH值对载药的影响;另外,制备过程中的搅拌速度、温度等对纳米粒的粒径有影响,也可进一步影响到载药量。
(挥发)法,是由含高分子材料和药物的油相,分散于有乳化剂的水相中,制成O/W型乳状液,油相中的有机溶剂被蒸发除去,原来的油滴逐渐变成纳米粒。
纳米粒的粒径取决于溶剂蒸发之前形成乳滴的粒径,可通过搅拌速率、分散剂的种类和用量、有机相及水相的比例和黏度、容器及搅拌器的形状和温度等因素调节。
(一)制备方法
,乳状液中的乳滴由于界面能降低和界面骚动,而形成更小的纳米级乳滴,再经交联固化、分离,即得纳米粒。
、加热变性或盐析脱水等方法使其凝聚制得纳米粒。
除以上方法外,还有聚合胶束法、溶剂-非溶剂法、复乳法、盐析法等。
(一)制备方法