三萜皂苷类化合物抗肿瘤机制的研究新进展.pdf

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· 64 · 中国医院药学杂志 2010 年第 30 卷第 1 期 Chin Hosp Pharm J ,2010 Jan ,Vol 30 ,No. 01
· 综述·
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三萜皂苷类化合物抗肿瘤机制的研究新进展
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韩红霞, 吕世静(广东医学院,广东湛江 524023)
[摘要] 目的:综述三萜皂苷类化合物抗肿瘤机制的研究新进展。方法:检索国内、外最新文献报道,进行系统综合、整理和
归纳。结果:三萜皂苷类化合物主要通过增强机体免疫功能,抑制肿瘤侵袭、转移,诱导肿瘤细胞分化等机制抗肿瘤。结论:
三萜皂苷类化合物具有广阔的开发应用前景。
[关键词] 三萜皂苷;抗肿瘤;作用机制
[中图分类号] R285. 5 [文献标识码] C [文章编号] 1001 5213 (2010) 01 0064 03
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近年来,国内外学者大量的研究证明,中药中提取的有酸/ 苏氨酸蛋2白激酶(Akt) 和细胞外信号调节蛋白激酶(ras/
效成分三萜皂苷在体内和体外均具有良好的抗肿瘤作用,其 raf 1/ MEK/ ER K) 两条信号通路的活动导致人类结肠癌细
抗肿瘤机制多样,不仅可直接抑制肿瘤细胞生长,而且可通胞 HCT 15 自溶,Akt 活动降低可增强 raf 1 活动,通过丝氨
过增强机体免疫,抑制肿瘤侵袭转移,诱导肿瘤细胞分化等酸磷酸化活力的减少降低 Akt 活性,通过 ras/ raf 1/ M EK/
机制抗肿瘤,预示该类化合物有良好的开发应用前景。为了 ER K 通路的活动增强细胞外信号调节蛋白激酶 1 和 2
更好地开发皂苷药用植物资源,现就三萜皂苷类化合物抗肿( ER K1/ 2) 的表达,这两条信号通路都与肿瘤的发生有密切
瘤机制的研究新进展进行系统的概述。关系[7 ] 。兴安升麻地上部分总皂苷(Cdah. ) 和西升麻地上部
1 三萜皂苷的分布和存在形式分总皂苷(C. ofe. ) 对 1 ,1 二苯基苦基苯肼(DPP H) 及羟自由
三萜皂苷广泛分布于双子叶植物如豆科、五加科、伞形基(·O H) 均有良好的清除作用,而且对·O H 造成的 DNA 损
花科、桔梗科、毛茛科等。可分为四环三萜皂苷和五环三萜伤也有很好的保护作用[8 ] 。从澳大利亚沙漠植物 A cacia
皂苷,其中以五环三萜为常见。四环三萜型皂苷中以达玛烷 victoriae (Bentham) 中提取的三萜皂苷 avicins 能抑制化学致
型(dammarane type) 皂苷的研究较深入,五环三萜型皂苷中癌剂诱导的小鼠皮肤癌,可显著降低肿瘤形成早期的 H ras
的齐墩果烷型( ) 皂苷分布最广研究最多。由
oleanane type , 第 61 位密码子的基因突变,降低 8 O H D G 的形成,可抑制
于三萜皂苷结构较复杂,分离纯化及结构确证难度较大,直
过氧化氢( H2 O2 ) 、诱导型一氧化氮合酶(iNOS) 的产生和核
到近 20 年随着分离技术和结构研究方法的飞速发展,对三
转录因子(NFκB) 的活化。同时