纳美芬-抒纳.ppt

—长效选择性阿片受体拮抗剂:包括罂粟、阿片、吗啡。人工合成类:包括二乙酰吗啡(海洛因)、盐酸美沙酮、度冷丁、盐酸二氢埃托啡、盐酸丁丙诺啡、芬太尼、瑞芬太尼和阿芬太尼等。内源性阿片肽:内啡肽、β内啡肽、强啡肽、脑啡肽。-内啡肽强啡肽内源性抗痛系统及抗痛机制内阿片肽能神经元→释放内阿片肽→激动阿片受体→通过G蛋白偶联机制→抑制AC→Ca2+内流↓、K+外流↑→前膜递质(P物质等)释放↓→突触后膜超极化→阻止痛觉冲动的传导、传递→镇痛内源性阿片类物质的作用位置及作用内源性阿片肽受体类型脑内部位生物反应脑啡肽δ中脑心血管抑制内啡肽、β内啡肽μ脑干镇痛、呼吸抑制、心率减慢强啡肽κ大脑感觉、运动神经传导障碍内源性阿片肽在急性脑损伤过程中的病理作用内源性阿片肽在急性脑血管病、颅脑外伤、心肌梗塞、休克等强应激状态时大量释放,产生镇痛、引起欣快感、安慰情绪、下调心血管和呼吸系统活性等,以减轻应激反应的烈度,扮演了“绥靖”性的加害角色。影响脑细胞的形态结构和功能状态,大脑对损伤环境的认知和反应,脑干、心血管、运动中枢和呼吸中枢的活性等。内源性阿片肽使神经系统趋向于沉默和消极,减弱机体对损伤的适应性反应,并且在神经细胞损伤的级联反应中成为重要一环,最终参与兴奋性氨基酸的释放和神经细胞钙超载——最后形成共同通路,导致神经细胞死亡。内源性阿片肽与脑损伤吗啡及内阿片肽的中枢抑制作用——因此,应用阿片受体拮抗剂,阻断内源性阿片肽的病理生理效应,具有脑保护和脑复苏、维持正常心血管运动和呼吸运动等重要的治疗作用。(naloxone);纳曲酮(naltrexone),主要用于对已解除阿片类药物毒瘾者的康复期辅助治疗,以口服为主;纳美芬(Nalmefene,NMF)等。对各型阿片受体有拮抗作用,其本身无明显药理效应及毒性。