佐匹克隆片.docx

佐匹克隆片佐匹克隆片为薄膜衣片,常规剂量具有镇静催眠和肌肉松弛作用。可用于各种失眠症。基本信息通用名:佐匹克隆片英文名:ABLETS 拼音名:ZUOPIKELONGPIAN 药品类别:镇静催眠药适应症:用于各种失眠症。成份;佐匹克隆其化学名称为:6-(5-氯吡啶-2-基)-7-[(4-甲基哌嗪-1-基)羰氧基]-5,6-二氢吡咯[3,4-b]吡嗪-5-酮。,佐匹克隆片能提高睡眠质量。分子式:C17H17ClN6O3 分子量: 本品主要成分为佐匹克隆性状:本品为薄膜衣片,除去薄膜衣后,显白色。药理本品常规剂量具有镇静催眠和肌肉松弛作用。其作用于苯二氮卓受体,但结合方式不同于苯二氮卓类药物。佐匹克隆是安全性较高的速效催眠药,能延长睡眠时间,提高睡眠质量,减少夜间觉醒和早醒次数。本品的特点为次晨残余作用低。药代动力学据资料报道,健康人口服本品生物利用度为80%,口服吸收迅速,~,、,分别为30、60和115mg/ml。药物吸收不受患者性别、给药时间和重复给药影响。药物迅速由血管分布至全身,分布容积为100L。血浆蛋白结合率均为45%,消除半衰期约5小时。连续多次给药无蓄积作用。本品在体内广泛代谢(主要是经P450酶系统生物转化),主要代谢产物为N-氧化物(对动物有药理活性)和N-脱甲基物(无活性)。代谢物主要经肺脏排出(约占剂量50%),其余由尿液排出。仅剂量的4~5%以原料随尿排出。老年人半衰期约7小时。肝硬变者因脱甲基作用减慢,血浆消除能力明显降低,应调整剂量。本品能通过透析膜。用法用量口服,1片,临睡时服;老年人最初临睡时服半片,必要时1片;肝功能不全者,服半片为宜。不良反应不良反应很少,与剂量及患者的敏感性有关。偶见思睡、口苦、口干、肌无力、遗忘、醉态,极少数人出现异常的易恐、好斗、易受刺激或精神错乱、头痛、乏力,但大多较轻微。长期服药后突然停药会出现戒断症状(因药物半衰期短故出现较快),可能有较轻的激动、焦虑、肌痛、震颤、反跳性失眠及恶梦、恶心及呕吐,罕见较重的痉挛、肌肉颤抖、神志模糊(往往继发于较轻的症状)。禁忌症禁用于对本品过敏者,失代偿的呼吸功能不全患者,重症肌无力、重症睡眠呼吸暂停综合症患者。注意事项: (1)肌无力患者用药时需注意医疗监护,呼吸功能不全者和肝、肾功能不全者应适当调整剂量。(2)使用本品时应绝对禁止摄入酒精饮料。(3)连续用药太长要比较慎重,突然停药可引起停药综合征应谨慎,服药后不宜操作机械及驾车。孕妇及哺乳期妇女用药:孕期妇女慎用。因本品在乳汁中浓度高,授乳期妇女不宜使用。儿童用药:15岁以下儿童不宜使用本品。老年患者用药:药物相互作用(1)与神经肌肉阻滞药(筒箭毒,肌松药)或其他中枢神经抑制药同服可增强镇静作用。(2)不提倡与苯二氮卓类同服。其他药物过量:服用过量的药物可出现熟睡甚至睡眠时间延长。贮藏:遮光,密封保存。[包装]×8片×200盒/件,8-10天量。采用药用镭射防伪包装【有效期】暂定二年临床治疗研究失眠症是现代社会睡眠障碍性疾病中患病率最高的一种,并有逐年上升的趋势。失眠会引起人的疲劳感、不安、全身不适、无精打采、反应迟缓、头痛、注意力不能集中,其最大影响是精神方面的,严重一点会导致精神分裂和抑郁症,焦虑症,植物神经功能紊乱等功能性疾病,苯二氮类(BZD)是目前临床上治疗失眠应用最多的镇静催眠药。但是,由于苯二氮类药物的耐药性、依赖性和成瘾性等不良反应,使人们着眼于对新的非苯二氮类药物进行研究。佐匹克隆是一种新型的非苯二氮类抗失眠症药物,临床研究显示佐匹克隆对失眠症有较好的疗效,但服用量不当或长期服用,在一定程度上还会改变人的反应能力,所以,驾驶员及其他从事危险作业的患者,服药后宜谨慎作业或停止工作。佐匹克隆对人体的生殖和性功能也有不良影响。男性长期大量地使用安定,常常会降低性欲,并出现性功能障碍。因此佐匹克隆是短期治疗失眠症安全有效的药物。但失眠时间较长或较为严重的患者,最科学的做法是采用中药治疗,如中药马来眠这个药在临床应用中具有较为显著的疗效。对于服用西药控制睡眠的患者,在可能的情况下应尽量避免服用西药以免产生依赖性,让病情进一步恶化。鉴别 ,照分光光度法(中国药典2005年版二部附录ⅣA)测定,在304nm的波长处有最大吸收。 (约相当于佐匹克隆30mg),,振摇,离心,取上清液作为供试品溶液;另取佐匹克隆对照品,加二氯乙烷制成每1ml中含10mg的溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法(中国药典2005年版二部附录ⅤB