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阿维菌素
应化81
2328117
李中平
一、阿维菌素的发现
1975年日本北里研究所从土壤样品中分离中得到一株链霉菌,发现该菌株的发酵液有很高的驱肠道寄生虫活性。且对哺育动物毒性很低,
此后该菌株被送到美国默克(Merck)公司进一步研究,1976年分离出一组具有驱虫活性的物质,并把它命名为”阿维菌素Avermactin”
1981年被应用在兽药上,1985年被应用在农药上。。
二、我国从上世纪末开始进行阿维菌素的研究及市场销量。
1、1996年登记了我国第一个阿维菌素原药。
2、从阿维菌素被发现,到现在为止被发现分离来的产物。如下:
伊维菌素(兽用)
多拉菌素(兽用)
埃玛菌素(甲维盐)
名称:阿维菌素(avermectins;AVMS)
分子式:C48H72O14(B1a)·C47H70O14(B1b)
分子量:();()
CAS登录号:71751-41-2
密度:
熔点:150-155 ℃
原药精粉为白色或黄色结晶(含B1a≥90%)
蒸气压: X 10nPa
21℃、丙酮中100(g/L)、甲苯中350、异丙醇 70,氯仿25,常温下不易分解。在25 ℃,pH5-9 的溶液中无分解现象。
农药类别:杀虫剂、杀螨剂、杀线虫剂(农用兽用)
稳定性受PH值、光照等各条件的影响。
结构式:16 元大环内酯类化合物
三、主要成分组合
天然阿维菌素中含有8个组分,主要有4种即A1a、A2a、B1a和B2a,其总含量≥80%;对应的4个比例较小的同系物是A1b、A2b、B1b和B2b,其总含量≤20%。目前市售阿维菌素农药是以abamectin为主要杀虫成分(Avermectin B1a+B1b,其中B1a不低于90%、B1b不超过 5%),以B1a的含量来标定。
四、成品
剂型:%、%、%、%、2%、%、5%乳油、6%微乳剂,%、%高渗微乳剂,1%、%可湿性粉剂,悬浮剂混剂。用于兽药有预混剂、片剂、注射剂、粉剂、口服液体剂、浇注剂及喷雾剂。
市面上的主要几个有影响的牌子:害极灭、爱福丁、7051杀虫素、虫螨光、虫螨克等。
五、合成方法
六、作用方式
阿维菌素为杀虫、杀螨剂,大环内酯双糖类化合物。阿维菌素对昆虫和螨类具有触杀和胃毒作用并有微弱的熏蒸作用,致死作用较慢。但在植物表面残留较少。
螨类成虫、若虫和昆虫幼虫与阿维菌素接触后即出现麻痹症状,不活动、不取食,2~4天后死亡。因不引起昆虫迅速脱水,所以阿维菌素致死作用较缓慢。不能杀卵。
七、毒性
据中国农药毒性分级标准,阿维菌素属高毒杀虫剂。对皮肤无刺激作用,对眼晴有轻微刺激作用。在试验剂量内对动物无致畸、致癌、致突变作用。对水生生物高毒,,。对蜜蜂高毒。制剂大鼠急性经口LD50为650毫克/千克,兔急性经皮LD50大于2000毫克/千克。。对眼睛和皮肤有刺激作用。
其制剂属低毒农药。