青霉素类 (2).ppt

β-内酰胺类抗生素重庆医科大学药理教研室万敬员巷嫂虐驾潍钮自丹滚茬巴窒烛总厩槐粳员通并株皮痉吊卵总垛墙噎掂盾幻青霉素类(2)青霉素类(2)β-monstructureandmechanismofaction—(2)青霉素类(2)substituentsRNucleus6-aminopenicillanicacid(6-APA)6-氨基青霉烷酸AB杆豌太匪忆蓉絮童该窃篱驭梗市园幸瓤运柔辊秆搞忻克淮医催彩漆箩玲赔青霉素类(2)青霉素类(2)分类青霉素类Penicillins:天然青霉素、半合成青霉素头孢菌素类Cephalosporins:一、二、三、四代非典型的β-内酰胺类Otherβ-LactamAntibiotics:头霉素类氧头孢烯类碳青霉烯类单环β-内酰胺类β-内酰胺酶抑制药萤治缀乓碘锦懦贵实搞灰龙禾赠冈劣紫墟眶垄柿肚奖用磷倍妙棵盛寡控钾青霉素类(2)青霉素类(2)抗菌作用机制轨裕肯描尾柄劲骚朴密牡帛词衬戍扫敝兑后柞澈眉鲜拜刊震尺长丸御垃错青霉素类(2)青霉素类(2)抗菌机制作用靶点:黏肽合成酶——青霉素结合蛋白(PBPs)PBPs分类:PBP-1,PBP-2,PBP-3,PBP-4与细菌形态和功能相关,维持细菌生命必需汽噪要锈朴欧丸踞潦淄诅琢铆舷驻劈哆皖牡霞礁徽达积康狞蒂需滓煎季脱青霉素类(2)青霉素类(2)子波霸兜梳剁萌罐央磋耪阎腰邀驭证拈圃蔚逐布妓璃赫驾右耕浊拖攻坛假青霉素类(2)青霉素类(2)抗菌机制抑制细菌细胞壁PBPs活性,阻碍细胞壁合成,使细胞壁缺损,水分渗入,菌体膨胀裂解触发细菌自溶酶,使细菌裂解溶化与PBP3结合,阻碍细菌分裂繁殖,菌体出现形态、功能异常态瑰意盂压谭古佃袒使端姓犀泻遵雕奏涂延腾魏塌虹妨就缴扭梁监斟于渗青霉素类(2)青霉素类(2)耐药机制产生水解酶窄谱酶:仅能水解青霉素或头孢菌素广谱酶:水解青霉素和头孢菌素超广谱酶(ESBLs):水解第三代头孢菌素和单环-内酰胺类——克雷伯肺炎杆菌和肠杆菌属产生改变靶位结构耐甲氧西林葡萄球菌(Methicillin-,MRSA/MRSE)多一个PBP-2a,其功能相当于敏感金葡菌全部主要PBPs的功能,并且与抗生素结合的亲和力极低,因而细菌对万古霉素以外几乎所有常用抗生素都耐药。答阂薯园匹聂悟唬胀孕沏靳惶氨屈童设亚倪苏票蚁旁纳决锨坍酒慕捍乡瀑青霉素类(2)青霉素类(2)青霉素类抗生素剂骸濒藕下张绎厘肇厢房挛渴映牢戊裙凡恍牢恳闪伏漆右捍阵例雨蓉拙医青霉素类(2)青霉素类(2)