青霉素类 (2).ppt

β-内酰胺类抗生素
重庆医科大学药理教研室
万敬员
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β-Lactam antibiotics are useful and frequently prescribed antibiotics that share mon structure and mechanism of action—inhibition of synthesis of the bacterial peptidoglycan cell wall.
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substituents
R

Nucleus 6-aminopenicillanic acid(6-APA)
6-氨基青霉烷酸
A
B
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分类
青霉素类Penicillins :天然青霉素、半合成青霉素
头孢菌素类Cephalosporins :一、二、三、四代
非典型的β-内酰胺类Otherβ-Lactam Antibiotics:
头霉素类氧头孢烯类
碳青霉烯类单环β-内酰胺类
β-内酰胺酶抑制药
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抗菌作用机制
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抗菌机制
作用靶点:
黏肽合成酶——青霉素结合蛋白(PBPs)
PBPs分类:
PBP-1,PBP-2,PBP-3,PBP-4
与细菌形态和功能相关,维持细菌生命必需
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抗菌机制
抑制细菌细胞壁PBPs活性,阻碍细胞壁合成,使细胞壁缺损,水分渗入,菌体膨胀裂解
触发细菌自溶酶,使细菌裂解溶化与PBP3结合,阻碍细菌分裂繁殖,菌体出现形态、功能异常
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耐药机制
产生水解酶
窄谱酶:仅能水解青霉素或头孢菌素
广谱酶:水解青霉素和头孢菌素
超广谱酶(ESBLs) :水解第三代头孢菌素和单环-内酰胺类——克雷伯肺炎杆菌和肠杆菌属产生
改变靶位结构
耐甲氧西林葡萄球菌(Methicillin-Resistant S. Aureus /Epidermidis, MRSA/MRSE)
多一个PBP-2a,其功能相当于敏感金葡菌全部主要PBPs的功能,并且与抗生素结合的亲和力极低,因而细菌对万古霉素以外几乎所有常用抗生素都耐药。
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青霉素类抗生素
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