促进透皮吸收的中药--------------------------------------------------------------------------------潘青叶张仲源现在世界上透皮药物的销售额正以每年15%的速度增长。一些非透皮药物,如肝素、胰岛素、肽类、蛋白质等大分子化合物等,在促透技术的协助下,也大大提高了渗透质量。透皮制剂中的促渗辅料,有时比药物成分更重要。为此,搜索、研究新的促透剂已在药学界成为热点,国外不少药物研究机构,受中药促透药物大多是含挥发油、芳香成分的启发,欲从含这类成分的植物中制取促透剂,这确实比从亿万万个化学合成式中逐个筛选实验,浓缩了空间,且直接收益。而且中药促透剂还有促透、治疗、芳香、防腐等多重作用的特点。如薄荷类有清凉、止痛、防腐的作用;肉桂有温中散寒、止痛作用;川芎扩张血管;醋能与中药中的生物碱转变成盐类,更易水溶渗透。现就已开发、应用中的中药促渗剂,做以下综述:乙醇在我国汉字中医字的一半是酒字的一半,古时治病离不开酒。酒精为极性溶剂,实验已证实,乙醇能提高一些药物经皮渗透率。主要是膨胀和软化角质层,可使汗腺、毛囊的开口变大从而有利于药物离子通过皮肤附属器的转运。乙醇又可与其它促渗剂相伍配成复合促渗剂。另外我国生产的白酒、米酒、黄酒中除乙醇外,尚含一些氨基酸、糖化物等,对皮肤起软化、柔和的作用,也协助渗透。醋现代科学研究证实醋中的醋酸、乳酸、氨基酸、甘油和醛等化合物,对皮肤有柔和的刺激作用,使小血管扩张,增加皮肤的血液循环。酸性环境有助于药物穿透皮肤可能与人体皮肤的生理特性有关,有实验结果显示,酸性条件有助于大黄中有效成分(有机酸及其苷)的透皮吸收。醋对主药成分还起化学修饰作用,能改变药物理化性质,与植物中的生物碱类形成盐类,水溶性增大,从而改变药物分子的皮肤分配行为。如有实验报道酸性条件下有利于川乌中有效成分生物碱透皮吸收就是如此。薄荷类薄荷类包括薄荷脑、薄荷醇、薄荷油等,是从中药薄荷植物中提取、精制而成的芳香物。易溶于水、醇、醚等溶剂中。众多的实验研究证实,薄荷类对许多种类的药物都有促渗作用。现报道的有双氯灭痛、氯霉素、吲哚美辛、氟脲嘧啶、曲安西龙、达克罗宁等。张德平等实验证明,薄荷脑具有显著促进扑热息痛透皮吸收作用,并在扫描镜下观察到,用薄荷脑实验组的胎儿皮肤皱褶增多,多质层局部断裂脱屑,翻卷呈破棉絮状,表皮细胞间隙加宽,毛囊口扩展,毛干的毛小皮剥脱而变细。提示薄荷脑促扑热息痛的透皮吸收机制与改变表皮结构密切相关。这也可能是薄荷类促进药物透皮的机理。薄荷类药物与其它促渗剂共同使用配成复合型促渗剂,其作用明显加速加强。肉桂有人从肉桂中提取一种物质,加入另一种芳香提取物按2:1比例混合制成C2-的中药促渗剂。用扑热息痛做透皮试验,证实C2-有良好的促渗作用,其起效时间比氮草酮快,用后3小时即有明显差别,氮草酮则有10小时滞后期。甘草从甘草中分离出的甘草皂苷、甘草甜素、甘草次酸钠、甘草次酸二钾和琥珀酸甘草次酸二钠,均有促进药物粘膜吸收的作用,其中以皂苷为最强,用量1%以下。用甘草次酸二钠配制的胰岛素制剂,小鼠鼻腔粘膜给药,15分钟后血中胰岛素免疫活性就可达最大水平,。且甘草类促渗剂的溶血性,均比癸酸钠月桂酸钠小,并且不刺激鼻粘膜,不使药物降解。也有报道用其配制的眼制剂,
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