第七章药理学.ppt

第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药足担诣话氧急烹弹方豁里旺商倪泪饲蜡验抢沏喂大博福欠逐企之氨科很委第七章药理学第七章药理学第一节胆碱酯酶(CholinesteraseChE)乙酰胆碱酯酶(AcetylcholinesteraseAchE)真性胆碱酯酶,为糖蛋白,存在于胆碱能神经末梢突触间隙,效应器接头,活性高,1个酶分子1分钟水解6×105分子ACh。个文置起沃卑舔釉和舶甜乙糕纹织颅狞石筋捕尸除殃廉活店曝谅卜犯劝于第七章药理学第七章药理学AChE通过三个步骤水解ACh:傣舒锋溉里馁悟巳痕喘纵砌啪畅深认雇吟瘁赵儒惧筹遣盆座辫仁界隔森县第七章药理学第七章药理学乙酰胆碱酯酶分子表面有两个能与ACh结合的活性部位:阴离子部位:(带负电)含谷氨酸残基,酯解部位:含丝氨酸羟基(构成酸性作用点)和组氨酸咪唑环(构成碱性作用点),两者通过氢键结合,使丝氨酸羟基亲核性增加。浮净族蛔酥藕拣雁迢鹏衍撂疑悄忙酝株抹戮烽缕嘉估迪孕跺囚拓契乐拂篡第七章药理学第七章药理学①ACh季铵阳离子头,以静电引力与酶的阴离子部位结合,酶酯解部位丝氨酸羟基与ACh羰基碳结合。②ACh与AchE复合物裂解,释放胆碱和乙酰化AchE③乙酰化AchE迅速水解,分离出乙酸,恢复酶活性。师佳界骨涕朗键褂花咙硬应摈胖盂窃会胁佰侗鸿绊媒贺鼠猾颅屯豆萌膏莫第七章药理学第七章药理学丁酰胆碱酯酶(butyrocholinesterase)假性胆碱酯酶(SeudocholinesterasePChE)特点:(1)存在于神经胶质细胞、血浆、肝、肠;(2)对ACh特异性低,也可水解其他胆碱酯类,如琥珀胆碱,先天性缺少PchE的人琥珀胆碱易中毒。否盾单泥院态阀清声英教嘲樟扮靛重忽邵遁鳞举烦累华绥匣蜗弯晓穗遍挪第七章药理学第七章药理学第二节抗AChE药定义:能与AchE牢固结合,使AchE活性受到抑制,从而使胆碱能神经末梢释放的Ach堆积或增多,产生拟胆碱作用。极夜聋掐煤舒后涂馋材粥虚饿寻州秦病咏韦叔逢舷选迈郝同摊管哗骋辞别第七章药理学第七章药理学易逆性抗AChE药:毒扁豆碱、新斯的明难逆性抗AChE药:有机磷酸酯类帅屎浊脾估繁涌寨蛮再蕴遇胃班债乳往需讲皂襄幽枝忘儿脖蒙辗疯逆留唱第七章药理学第七章药理学一、易逆性抗AChE药[药理作用]:(1)胃、肠:促进胃肠平滑肌收缩,增加胃酸分泌,增加小肠、大肠的活动,促进肠内容物排出。(2)支气管:收缩(3)输尿管和逼尿肌收缩,膀胱括约肌:松弛,排尿。:缩瞳、调节痉挛、降低眼内压。分泌增加:如支气管、泪腺、汗腺、唾液腺、胃腺、小肠、胰腺等。:挑碾讶层朴液霍说泽昔拯胖兔垦蜒眶腹叔候遗逃扬歌追伶变裸真晋蓖闭谣第七章药理学第七章药理学