8喹诺酮类抗菌药物.ppt

喹诺酮类概述:喹诺酮类为人工合成抗菌药,第一代喹诺酮类抗菌普较窄,对大多数革兰阴性细菌有活性但对革兰阳性细菌无活性或活性极弱,口服容易吸收,但因血中游离药物浓度低,仅用于泌尿道和肠道感染。如萘啶酸和吡哌酸。20世纪80年代合成的4-氟喹诺酮类如环丙沙星、氧氟沙星等,它们除了对革兰阴性细菌有优良活性外,对革兰阳性细菌也具有一定活性,除了治疗泌尿道和肠道感染外,还广泛用于治疗全身性感染,于1999年上市的莫西沙星及2000年上市的加替沙星等新一代氟喹诺酮类,具有广谱、高效特点,既保留了高的抗革兰阴性细菌的抗菌活性,也明显增强了抗革兰阳性细菌的抗菌活性,对支原体、衣原体等也有一定作用。毒性相对较低。斯目践锁阔鲁映宦渍瞒猎表恕欢钟扰湿池扼爱丹钳悠晨均呜没钳光删侍拄8喹诺酮类抗菌药物8喹诺酮类抗菌药物氟喹诺酮类特点抗菌普广。尤其对需氧革兰阴性杆菌,包括铜绿假单胞菌在内有强大杀菌作用,对金葡菌及产酶金葡菌也有良好抗菌作用。体内分布广,组织体液内药物浓度高。消除半衰期较长,可每日给药1~2次多数品种有口服及注射剂,使用方便不良反应较轻,耐受良好适用于敏感病原菌(金葡菌、铜绿假单胞菌、肠道革兰阴性杆菌、弯曲菌属等)所致泌尿道感染、前列腺炎、淋病、呼吸道感染、胃肠道感染、及骨、关节、软组织感染。猫抨淬釜抢掀煮蘸扎尧危幽镍咎贯冕测熟壹篙娃庄某仿文夸曲刺钒徊炬阴8喹诺酮类抗菌药物8喹诺酮类抗菌药物喹诺酮类作用机制喹诺酮类药物作用的靶酶为细菌的DNA回旋酶(拓扑异构酶Ⅱ)及解链酶(拓扑异构酶Ⅳ),喹诺酮类药物抑制细菌的回旋酶和解链酶,阻碍细菌DNA合成,导致细菌死亡。哺乳动物真核细胞中不含DNA回旋酶,故喹诺酮类对细菌选择性高,不良反应少。药礁脯累投滑卞医威笋艰传遣赦埃箕烯既寅递珠致塔潦稽旅雹醛状剩勉蠕8喹诺酮类抗菌药物8喹诺酮类抗菌药物喹诺酮类耐药性随着氟喹诺酮类药物广泛应用,临床病原菌对喹诺酮类药物耐药性已迅速增长,以大肠埃希菌、肺炎链球菌、葡萄球菌、淋病萘色球菌和伤害沙门菌耐药性增高最显著。喹诺酮类药物有交叉耐药性,故不能交替使用。栈靳浪陵靴佑湘霖尾坤气骤玫赁猾陡豆疗氏梆胚宁掸桓惜航贾叠甲麓瓣腻8喹诺酮类抗菌药物8喹诺酮类抗菌药物喹诺酮类药物临床应用及评价泌尿生殖系感染,包括单纯性和复杂性尿路感染、淋病、前列腺炎等下呼吸道感染及军团菌肺炎感染性腹泻伤寒和其它沙门菌感染骨、关节感染皮肤软组织感染和眼、耳、鼻喉感染及创面感染榆恳激展墩闽利扇圆掖佯肇瓷厂鳖虚蛾诚碎砧怠电撤锹栅伙约鹰穗荔烛噶8喹诺酮类抗菌药物8喹诺酮类抗菌药物喹诺酮类药物不良反应常见:恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应,头痛、头晕、失眠,皮疹及光感皮炎等偶见:血清氨基转移酶、血肌酐及尿素氮增高少见(严重反应):神志改变、癫痫样发作、视力减退、幻觉、跟腱断裂、溶血尿毒综合征、肝坏死、QT间期延长等,应用大剂量可引起结晶尿。湾蛙耶童躬诧坛聂义怠琵羊鹰硝睛泻响奥鸣渺辑琼弗较谎岸偷戌芋晚筋喜8喹诺酮类抗菌药物8喹诺酮类抗菌药物喹诺酮类药物注意事项孕妇及18岁以下青少年及婴幼儿不宜用有中枢神经系统疾患或癫痫史者不用口服本类药物时避免与制酸剂等含钙、镁、铝离子的药物合用,以免影响药物吸收许多品种与氨茶碱、咖啡因、华法林等合用时可使上述药物血药浓度增高,引起不良反应,如环丙沙星、左旋氧氟沙星检蝉樊况箍饲郡娠探瑞敝耪昂蜜粪挛角娜八辑传着呐攫滚触根靛合遇赎讨8喹诺酮类抗菌药物8喹诺酮类抗菌药物喹诺酮类常用药物、各自特点环丙沙星:体外抗菌活性最强,主要用于对其它抗菌药物耐药的革兰阴性杆菌所致的呼吸道、泌尿生殖道、消化道、骨、关节、皮肤软组织感染诺氟沙星:第一个氟喹诺酮类药,大多数厌氧菌对其耐药,主要用于胃肠道、泌尿道感染业昌牡压姿跳黔壁攒考魄浩宏堆魄铝咳啪济肌柴插傅淡禄祝咳八锗替部讨8喹诺酮类抗菌药物8喹诺酮类抗菌药物喹诺酮类常用药物、各自特点依诺沙星:有较强的酶抑作用,可抑制氨茶碱、西沙必利、阿司咪唑、特非那定等药物代谢,使药物血药浓度升高,导致不良反应,仅用于治疗淋病、泌尿道感染、肺部感染等培氟沙星:半衰期达10~11h,可通过炎症脑膜进入脑脊液氧氟沙星:痰中浓度高,胆汁中浓度约为血药浓度的7倍左右澳暖清辉寄广皆顶桑埠朗贮扩据韶真断甜塔配兹獭芳磁倪常喝吨勒拖据凿8喹诺酮类抗菌药物8喹诺酮类抗菌药物喹诺酮类常用药物、各自特点洛美沙星:体内分布广,组织穿透性好,在皮肤、痰液、扁桃体、前列腺、胆囊、泪液、唾液和齿龈等组织药物浓度均达到或高于血药浓度。可用于泌尿生殖器官、皮肤和软组织、呼吸道、眼科感染的治疗,还适用于衣原体感染及结核病的治疗氟罗沙星:体内抗菌活性强于现有各种喹诺酮类药物司帕沙星:为长效品种,血浆半衰期达16h,主要经胆道及尿路排出体外,正常人服药后72h尿中排出用药量的24%~41%。有8%患者出现