盐酸林可霉素注射液.doc

盐酸林可霉素注射液拼音名:YansuanLinkemeisuZhusheye 英文名:ycinHydrochlorideInjection 书页号:2000年版二部-631 本品为盐酸林可霉素的灭菌水溶液。含林可霉素(C18H34N2O6S)% ~%。【性状】本品为无色的澄明液体。【鉴别】取本品与林可霉素对照品,分别加流动相制成每1ml中含2mg的溶液,照含量测定项下的高效液相色谱条件试验,供试品主峰的保留时间应与对照品主峰的保留时间一致。【检查】酸度取本品,,依法测定(附录ⅥH ),~。颜色本品应无色,如显色,与黄色或黄绿色2号标准比色液(附录ⅨA第一法)比较, 不得更深。无菌取本品,%无菌氯化钠溶液中使溶解,用薄膜过滤法处理后, 依法检查(附录ⅪH),应符合规定。异常毒性与细菌内毒素照盐酸林可霉素项下的方法检查,应符合规定。林可霉素B取本适量,照盐酸林可霉素项下的方法检查,%。其他应符合注射剂项下有关的各项规定(附录ⅠB)。【含量测定】照高效液相色谱法(附录ⅤD)测定。色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;,(用85%)-甲醇-乙腈(60:36:4)为流动相;检测波长为 214nm。理论板数按林可霉素峰计算应不低于1500。测定法精密量取本品适量,用流动相稀释成每1ml中含林可霉素2mg的溶液,摇匀,取10 μl注入液相色谱仪,照盐酸林可霉素项下的方法测定。【类别】同盐酸林可霉素。【规格】按C18H34N2O6S计算(1)2ml:(2)10ml:3g 【贮藏】密闭保存。【药理毒理】本品对常见的需氧革兰阳性菌有较高抗菌活性,如金黄色葡萄球菌(包括耐青霉素G者)、表皮葡萄球菌、β溶血性链球菌、草绿色链球菌和肺炎链球菌等。对厌氧菌有良好的抗菌作用包括破伤风杆菌、白喉棒状杆菌和产气荚膜杆菌等。对肠球菌属、脑膜炎双球菌、淋病奈瑟菌和流感嗜血杆菌等革兰阴性菌以及真菌无活性。本品与青霉素、氯霉素、头孢菌素类和四环素类之间无交叉耐药,与大环内酯类有部分交叉耐药。本品作用于敏感菌核糖体的50S亚基,阻止肽链的延长,从而抑制细菌细胞的蛋白质合成,一般系抑菌剂,但在高浓度时,对某些细菌也具有杀菌作用。【药代动力学】成人肌内注射600mg,30分钟达血药峰浓度(Cmax)。吸收后除脑脊液外,广泛及迅速分布于各体液和组织中,包括骨组织。可迅速经胎盘进入胎儿循环,在胎血中的浓度可达母血药浓度25%。蛋白结合率为77%~82%。本品在肝脏代谢,部分代谢物具抗菌活性。血消除半衰期(t1/2?)为4~6小时,肝、肾功能减退时,t1/2?延长至10~20小时。本品可经胆道、肾和肠道排泄,%~%药物经尿排出,%~%经尿排出。本品也可分泌入乳汁中。血液透析及腹膜透析不能清除林可霉素。【适应症】本品适用于敏感葡萄球菌属、链球菌属、肺炎链球菌及厌氧菌所致的呼吸道感染、皮肤软组织感染、女性生殖道感染和盆腔感染及腹腔感染等,后两种病种可根据情况单用本品或与其他抗菌药联合应用。此外有应用青霉素指征的患者