左炔诺孕酮.doc

estrel【其它名称】D-甲炔诺酮、保仕婷、光字活性-18甲、惠婷、曼日乐、曼月乐、毓婷、左旋18甲基炔诺酮、左旋甲基炔诺酮、左旋甲基炔诺孕酮、左旋甲炔诺酮、左旋甲炔诺孕酮、estral、estrelum、Mirena、Norplant【临床应用】1(本药主要以单方或与雌激素合用,抑制排卵,用作避孕药。其中,单方口服制剂主要用于紧急避孕;复方口服制剂主要与炔雌醇组成复方短效口服避孕药;皮下埋植剂类适用于要求长期避孕的育龄妇女。2(还可用于治疗痛经、月经不调以及子宫功能失调性出血和子宫内膜异位症等。【药理】1(药效学左炔诺孕酮(LNG)为合成的强效孕激素,是消旋炔诺孕酮的光学活性部分,其活性比炔诺孕酮强1倍,约为炔诺酮的100倍。本药尚具有明显的抗雌激素活性(比炔诺酮强10倍左右),几乎不具有雌激素活性,是目前应用较广泛的一种口服避孕药。本药主要作用于下丘脑和垂体,使月经中期卵泡刺激素(FSH)和黄体生成激素(LH)的水平高峰明显降低或消失,使卵巢不排卯。本药对子宫内膜转化显示有极强的孕激素活性,可使子宫内膜变薄,内膜上皮细胞呈低柱形,分泌功能减弱,不利于孕卵着床,而且还可使宫颈粘液变稠,阻碍精子穿透。本药也有一定雄激素活性和蛋白同化作用,口服给药或皮下注射均可抑制排卵。2(药动学本药口服后吸收迅速而完全,-2小时达血药峰浓度。口服生物利用度为100,,几乎没有首过效应。血药浓度下降呈双指数曲线形式。本药多分布于肝、肾、卵巢及子宫,分布半衰期为50-60分钟,血浆蛋白结合率为93,-95,。哺乳妇女服药后,血浆与乳汁中的药物浓度之比为100:15-25,哺乳妇女每日口服150μg,未见本药在婴儿体内积蓄。本药与血浆性激素蛋白(SHBG)有高度专一结合,当与雄激素配伍给药时,由于雄激素可通过刺激肝脏合成SHBG,故可明显提高本药的血药浓度水平。本药在肝内代谢;-1l小时,血浆清除率明显比炔诺酮慢(每日为152-176L)。代谢物大多以葡萄糖醛酸或硫酸结合物形式从尿液和粪便中排出。【注意事项】1(禁忌症(1)心血管疾病(尤高血压)。(2)糖尿病。(3)乳腺癌及生殖器官癌症(某些晚期癌症作姑息治疗时除外)。(4)肝脏疾患或肝、肾功能不全。(5)疑似妊娠(应及时进行妊娠试验以明确诊断)。(6)过期流产。(7)有静脉炎、血栓性栓塞或脑出血等病史。(8)诊断不明的阴道不规则出血。(9)黄疸或妊娠期瘙痒症。(10)镰状细胞贫血患者。(11)严重静脉曲张。2(慎用(1)哮喘。(2)心肌收缩乏力或心功能不全。(3)癫痫。(4)偏头痛。(5)子宫肌瘤。(6)有肝肾疾病史者。(7)精神抑郁或有此病史。3(药物对妊娠的影响本药可致胎儿畸形,妊娠期(尤妊娠4个月内)不宜服用本药。4(药物对哺乳的影响本药随乳汁分泌,并可能减少乳汁的分泌,哺乳妇女不宜服用本药。5(药物对检验值或诊断的影响(1)可使尿孕二醇测定值减低。(2)血清碱性磷酸酶、血浆氨基酸及尿素氮等测定值可增高。(3)降低高密度脂蛋白,升高低密度脂蛋白。6(用药前后及用药时应当检查或监测若长期用药应注意检查肝功能及作阴道脱落细胞涂片等,每6,12个月体检一次,特别注意乳房和盆腔器官。【不良反应】1(常见的有月经周期不规则、点滴出血或子宫内膜突破性出血、闭经等。2(少见的有头痛、胸痛、四肢无力、