解热镇痛药.ppt

第十六章解热镇痛抗炎药[定义] 是一类具有解热、镇痛作用的药物,大多数还有抗炎、抗风湿作用。其抗炎作用与糖皮质激素不同,故称为NSAIDS。第一节┃解热镇痛抗炎药(一)解热作用【特点】,对正常人体温无影响。与氯丙嗪不同,氯丙嗪直接抑制下丘脑体温调节中枢的调节功能,在物理降温配合下,可降低高热和正常体温。。通过抑制体温调节中枢,主要影响散热。一、共同的药理作用解热作用、镇痛作用和抗炎作用。图16-1 解热镇痛药的解热机制[发热]当外热原(微生物、内毒素等)进入机体后→刺激中性粒细胞产生和释放内热原(白介素1)→作用于下丘脑前部→PG合成与释放↑→刺激体温调节中枢→调定点上移→体温↑。:抑制中枢环加氧酶(COX),使PG合成减少从而发挥解热作用。其解热作用的强弱与抑制COX活性呈正相关。发热是机体的一种防御反应,也是诊断疾病的依据之一。因此,不宜见热就解。由于T过高能消耗体力,并引起头痛、失眠、惊厥等,解热对症疗法很有必要。对小儿、年老体弱慎防虚脱。(二)镇痛作用【特点】 、中度疼痛,慢性钝痛效果显著,但对内脏平滑肌绞痛、剧痛无效。 ,无耐受性和成瘾性。:抑制炎症部位PG合成,作用部位在外周。疼痛痛的产生:组织损伤炎症刺激致炎致痛物质释放增多提高痛觉对致炎致痛物质的敏感性刺激感觉神经末梢(三)抗炎、抗风湿作用除苯胺类外,都可以控制风湿,类风湿病的症状,不能根治,也不能控制并发症。[机理]抑制环加氧酶(COX)→PG合成减少,产生抗炎、抗风湿作用。PG是参与炎症反应的体内活性物质,对致炎致痛物质有增敏作用。近年来发现COX有两种同工酶,简称COX1与COX2,两者为同分异构体。COX1存在于血管、胃和肾等组织,可参与血管张力的调节等一些生理反应。COX2则存在于炎症组织中,由细胞因子和炎症介质诱导产生。解热、镇痛、抗炎作用与抑制COX2,使PG合成减少有关。二、分类:按其结构不同分1. 水杨酸类,如阿司匹林;2. 苯胺类,如扑热息痛;3. 吡唑酮类,如保泰松;4. 其他有机酸类,如吲哚美辛。