奥沙利铂注射液.doc

【药品名称】通用名称:奥沙利铂注射液商品名称:艾恒英文名称:Oxaliplatin Injection汉语拼音:AoshaliboZhusheye【成   份】本品主要成份为奥沙利铂。其化学名称为(1R-反式)-(1,-2环己二胺-N,N')[草酸(2-)-O,O']合铂。分子式:C8H14N2O4Pt分子量:。【性   状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。【适应症】 适用于经过5-氟尿嘧啶治疗失败之后的结、直肠癌转移的患者,可单独或联合5-氟尿嘧啶使用。【规   格】100ml∶【用法用量】 在单独或联合用药时,推荐剂量为按体表面积一次130mg/m2,静脉输注2~6小时。没有主要毒性出现时,每3周(21天)给药1次。剂量的调整应以安全性,尤其是神经学的安全性为依据。【不良反应】:贫血,白细胞减少,粒细胞减少,血小板减少。:恶心、呕吐、腹泻。:以末梢神经炎为主要表现,有时可有口腔周围、上呼吸道和上消化道的痉挛及感觉障碍。【禁   忌】 ;。【注意事项】 。特别是与具有潜在性神经毒性的药物联合用药时,应严密监测奥沙利铂的神经学安全性。;(白细胞<2000/mm3或血小板<50000/mm3〉,应推迟下一周期用药,直到恢复;,在治疗开始之前应进行神经学检查,之后应定期进行。,本品用量应减少25%,调整剂量后若症状仍存在或加重,应停药。、氯化合物、碱性制剂等一起使用,也不要用含铝的静脉注射器具。,故不得用冰冷食物或用冰水漱口。【孕妇及哺乳期妇女用药】 对胎儿可能有毒性。本品在孕期禁用。通过乳汁排泄的研究尚未进行,禁用于哺乳期。【儿童用药】目前尚无充足的儿童用药安全性资料。【老年用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。【药物相互作用】因与氯化钠和碱性溶液(特别是5-氟尿嘧啶)之间存在配伍禁忌,本品不要与上述制剂混合或通过同一条静脉同时给药。体外研究显示,在红霉素、水杨酸盐、紫杉醇和丙戊酸钠等化合物存在的情况下,本品的蛋白结合无明显变化。在动物和人的体内研究中显示,与5-氟尿嘧啶联合应用具有协同作用。【药物过量】尚无解毒剂可供使用。当用药过量时,不良反应将加剧,应进行血液学监测,并针对其毒性反应对症治疗。【药理毒理】 本品属于新的铂类衍生物,其中央铂原子被一草酸和1,2-二氨环己烷包围,呈反式构象,是一个立方体异构体。象其他铂类衍生物一样,奥沙利铂通过产生烷化结合物作用于DNA,形成链内和链间交联,从而抑制DNA的合成及复制。奥沙利铂与DNA结合迅速,最多需15分钟,而顺铂与DNA的结合分为两个时相,其中包括一个48小时后的延迟相。在人体内给药一小时之后,通过测定白细胞的加合物,可显示其存在。复制过程中的DNA合成,其后DNA的分离、RNA及细胞蛋白质的合成均被抑制,某些对顺铂耐药的细胞系,奥沙利铂治疗均有效。【药代动