植物公用抗生素——盐酸沃尼妙林[宝典].doc

植物公用抗生素——盐酸沃尼妙林[宝典]介绍一种新的动物专用抗生素——盐酸沃尼妙林及其在猪病防治上的应用氟沃尼妙林(Valnemulin)是新一代截短侧耳素(pleuromutilin)类半合成抗生素,属二萜烯类,与泰妙菌素属同一类药物,是动物专用抗生素。主要用于防治猪、牛、羊及家禽的支原体病和革兰氏阳性菌感染。1999年由欧共体批准用于预防与治疗由猪痢疾短螺旋体(Brachyspirahyodysenteriae)感染引起的猪痢疾和由肺炎支原体感染引起的猪地方性肺炎。它是第一个全欧洲批准的兽用药物预混剂,被列为兽用处方药。2004年1月被欧共体批准预防由结肠菌毛样短螺旋体(Brachyspirapilosicoli)感染引起的猪结肠螺旋体病(结肠炎colitis)——生长猪的一种温和形式的下痢和治疗由细胞内劳森菌感染引起的猪增生性肠病(回肠炎ileitis)。猪痢疾短螺旋体、结肠菌毛样短螺旋体和细胞内劳森菌是大多数生长猪肠炎的罪魁祸首。::((2-((R)-2-氨基-3-甲基丁酰氨基)-1,1-二甲基乙基)巯基)乙酸,(3aS,4R,5S,6S,8R,9R,9aR,10R)-八氢-5,8-二羟基-4,6,9,10-四甲基-6-乙烯基-3a,9-丙烷-3aH-环戊环辛烯-1(4H)-酮-8-;相对分子量::白色结晶粉末,极微溶于水(160mgl-),溶于甲醇、乙醇、丙酮、氯仿,其盐酸盐溶于水,熔点174-177?。,高浓度时也抑制RNA的合成。主要是抑菌,但高浓度时也杀菌。抗菌谱广,对G+和G-菌有效,对霉形体属和螺旋体属高度有效,而对肠道菌属如大肠杆菌、沙门氏菌效力较低。,吸收率大于90%,给药后1-4小时达到血浆最高浓度,-。口服单剂量10mg/kg体重沃尼妙林盐酸盐,,,曲线下面积(AUC)。当剂量为25mg/kg体重时,,,曲线下面积(AUC);当剂量为50mg/kg体重时,,,曲线下面积(AUC);血浆浓度与给药剂量呈线性关系。重复给药后,发生轻微积累,但5小时内平稳。每天2次,5mg/kg体重重复给药,。因为明显的首过效应,血浆浓度受给药方法的影响。但沃尼妙林主要集中在组织中,特别是在肺和肝脏组织中。15个剂量放射性标志的沃尼妙林最后1次给与猪后5天,肝脏浓度大于6倍血浆浓度。每天15mg/kg体重,每天2次饲喂,连喂4周,停药后2小时,,,而血浆浓度低于检测值。沃尼妙林200ppm混饲,;75ppm混饲,。结肠内容物浓度与混饲浓度呈线性关系。沃尼妙林在猪体内进行广泛的代谢和排泄,代谢物主要经胆汁和粪便迅速排泄,8