氯化两面针碱的研究近况.doc

氯化两面针碱的研究近况        【关键词】 两面针;氯化两面针碱;药理作用摘要:目的了解传统中药两面针的主要有效成分氯化两面针碱的研究进展。方法以国内外相关文献作为基础,综述了氯化两面针碱的理化性质、提取分离、药理作用等方面的研究。结果和结论氯化两面针碱的理化性质清楚,提取、分离、含量测定有多种方法,具有抗肿瘤、强心、降血压、抗真菌等药理作用,其作用机制有待于进一步深入研究,特别是抗肿瘤活性方面具有研究价值和开发利用前景。关键词:两面针; 氯化两面针碱; 药理作用氯化两面针碱(nitidinechloride)是由芸香科花椒属植物两面针的干燥根中提取的一种生物碱[1],其原植物两面针Zanthoxylumnitidum(Roxb.)、广西、云南、福建等南方省份,广西资源尤为丰富。两面针性辛、苦、微温,有小毒,归肝、肾经,用于治疗胃痛、牙痛、神经痛、风湿骨痛、毒蛇咬伤等多种病症[2]。现代研究证明两面针具有抗肿瘤、抗炎镇痛等作用。氯化两面针碱是两面针的主要有效成分,是两面针及其制剂的主要质量控制指标成分,近年来研究发现两面针碱的抗肿瘤活性较强,在抗肿瘤治疗方面具有比较广泛的开发利用价值和应用前景。因此,本文对氯化两面针碱的研究现状做一综述。 1 氯化两面针碱的理化性质氯化两面针碱的分子式为C21H18O4NC・2H2O[3],结构式见图1,属苯骈菲啶类生物碱,为黄色或淡绿色针状结晶。溶于甲醇、乙醇和水,,熔点275~276℃。图1 氯化两面针碱(略) 2 氯化两面针的提取、分离两面针根和根皮中所含化学成分复杂[1,4,5]主要有苯骈菲啶类生物碱(目前已报道的有30余种,)、黄酮类、木脂素类、香豆精类分、甾醇等,并有Zn、Cu、Fe、Ca、Mn、Mg等微量元素[6]。从两面针根中分离生物碱,氯化两面针碱的得率最高。黄治勋[3]用95%乙醇温萃取,滤液减压回收乙醇得深褐色稠膏。此膏用5%乙酸反复捏溶,减压滤取沉淀,沉淀用95%乙醇洗涤多次,得青黄色沉淀。将此沉淀溶于温水中,氨水碱化,氯仿萃取。回收氯仿,残留物溶于盐酸,放置一昼夜后析出粗结晶。将粗结晶溶于热甲醇,活性炭脱色,水浴回流后趁热过滤,滤液置于60℃保温瓶中结晶,析出黄色针状结晶。滤取结晶,经甲醇重结晶,得氯化两面针碱。%。王玫馨[7]的提取方法略有不同。用甲醇热回流提取,减压回收为原量的1/4,得膏为黄绿色。用氯仿反复研磨,所得沉淀用甲醇溶解,加盐酸至pH为2,放置后析出淡绿色针状结晶,为氯化两面针碱。%~%的氯化两面针碱,溶点276~℃,硅胶CMC薄层层析Rf=,绿色荧光,显色后呈棕黄色。所测得的紫外光谱、红外光谱与黄治勋的结果基本一致。核梯共振谱与文献[8]结果一致。雷鹏等[9]采用正交实验法,以氯化两面碱的转移率为指标,对两面针的提取工艺进行优选。发现用水提取两面针,氯化两面针碱的转移率相当低,不到30%,而用乙醇提取,氯化两面针碱的转移率可达70%,故确定提取溶媒用乙醇。选择乙醇浓度、溶媒用量、提取时间3个因素,每个因素设3个水平。正交实验结果表明,最佳提取工艺条件是用60%乙醇溶液提取2次,每1次9倍