14-盐酸可乐定片.doc

14-盐酸可乐定片盐酸可乐定片说明书【药品名称】通用名:盐酸可乐定片曾用名:商品名:英文名:ClonidineHydrochlorideTablets汉语拼音:YansuanKeledingPian本品主要成分及其化学名称为:,2-(2,6-二氯苯基)亚氨基,咪唑烷盐酸盐其结构式为:ClHNN,HClNHCl分子式:?HCl99l23分子量:【性状】本品为白色片【药理毒理】,受体激动剂。,受体,使抑制性神经元激动,减少中2枢交感神经冲动传出,从而抑制外周交感神经活动。可乐定还激动外周交感神经突触前膜,受体,增强其负反馈作用,减少末梢神经释放去甲肾上腺素,降低外周血管和2肾血管阻力,减慢心率,降低血压。肾血流和肾小球滤过率基本保持不变。直立性症状较轻或较少见,很少发生体位性低血压。?(15%~20%)减少,而不改变周围血管阻力;45倾斜时轻度减少心输出量和周围血管阻力。长期治疗后心输出量趋于正常,但周围血管阻力持续降低。使用可乐定的患者大部分有心率减慢,但药物对血液动力学无影响。、减少醛固酮及儿茶酚胺分泌,但这些药理作用与抗高血压作用的确切关系并不完全清楚。52-,但长期使用不引起生长激素水平持续增高。、痛经及绝经期潮热,但其治疗机制不明,可能通过稳定周围血管发挥作用。可能通过抑制脑内,受体活性戒阿片瘾。致癌、致突变及生殖毒性小鼠服用32至46倍人体最大推荐剂量的盐酸可乐定132周,无致癌事件。3倍于人体最大推荐剂量的盐酸可乐定对兔子无致畸作用,无红细胞毒性作用。盐酸可乐定150mcg/kg或约3倍于人体最大推荐剂量时不影响雄性或雌性小鼠的繁殖能力;但500~2000mcg/kg或10~40倍人体最大推荐剂量,影响雌性小鼠繁殖能力。【药代动力学】本品口服后70%~80%吸收,并很快分布到各器官,组织内药物浓度比血浆中高,能通过血脑屏障蓄积于脑组织。蛋白结合率为20%~40%。口服本品后半小时到1小时发挥降压作用,3~5小时血药浓度达峰值,,作用持续时间6~8小时。(6~23)小时,肾功能不全时延长。?。?/()。在肝脏代谢,约50%吸收的剂量经肝内转化。40%~60%以原形于24小时内经肾排泄,20%经肝肠循环由胆汁排出。【适应症】(不作为第一线用药)。、绝经期潮热、痛经,以及戒绝阿片瘾毒症状。【用法用量】,,一日2次;需要时隔2~4天递增,~。~,分2~4次口服。,,,然后用维持剂量。~,每日2次。,每日2次,在月经前及月经时,共服14日。,每日2~4次,,每日3次。,