聚乙二醇在药物制剂中的应用.pdf

:(2006)02-0067-08聚乙二醇在药物制剂中的应用张伟,刘琳婕,何仲贵(沈阳药科大学药学院,辽宁沈阳110016)摘要:目的对聚乙二醇(PEG)在药物制剂中的应用做一综述,为合理利用聚乙二醇提供参考。方法通过查阅国内外相关文献31篇,对聚乙二醇在片剂、胶囊剂、注射剂等传统制剂及脂质体、微囊、固体分散体等新型药物制剂中的应用加以概括总结。结果与结论聚乙二醇(PEG)是一种重要药物辅料,在各种剂型中应用广泛。关键词:药剂学;聚乙二醇;药物载体;润滑剂;增塑剂;修饰剂中图分类号:R94文献标志码:A聚乙二醇(polyethyleneglycol,PEG)别名聚氧乙烯醇或聚氧乙烯二醇,系环氧乙烷与单乙二醇(或双乙二醇)在碱性催化剂催化之下聚合而成,分子质量因聚合度不同而异,通常在200~35000之间,其化学通式为HOCH2(CH2OCH2)nCH2OH。PEG的性质随分子质量而变化,目前常见的PEG种类有PEG200、PEG300、PEG400、PEG600、PEG2000、PEG4000、PEG6000、PEG8000等。1药物溶剂PEG200、PEG300、PEG400、PEG600系无色、略有微臭的粘性液体,化学性质稳定,安全低毒,故常作为药物的溶剂。另外,为了增加难溶性药物的溶解度,常使用潜溶剂即乙醇、甘油、丙二醇、苯甲醇、聚乙二醇等与水组成的混合溶剂。、增塑剂和水等组成,因此对蛋白质性质无影响的药物和附加剂均可填充。如各种油类、液态药物、药物溶液、药物混悬液和固体药物等。由于低分子质量PEG能与水混溶,故是水溶性药物和某些有机药物很好的溶剂,如硝苯地平软胶囊。目前,软胶囊剂多为固体药物粉末混悬在油性或非油性(PEG400等)分散介质中包制而成。另有报道,水合氯醛应用聚乙二醇作为溶剂可大大降低它对明胶蛋白的分解作用[1]。~PEG600可提高难溶性药物的溶解度且对水不稳定药物有稳定作用,故可作为注射用溶剂。单一以PEG作为注射用溶剂的注射剂并不多见,如噻替哌注射液以PEG400或PEG600作为溶剂,可避免噻替哌在水中的聚结沉降作用;盐酸苄去氢骆驼莲碱注射液以PEG200作为溶剂,安全稳定,贮放2a保持不变。但一般多用混合溶剂(潜溶剂),如以V(PEG300):V(苯甲醇):V(丙二醇)=80:5:15时可作为质量分数为5%黄体酮或睾丸酮注射液的混合溶剂,此2种注射液经肌肉注射后,与体液接触即在局部析出药物沉淀,形成药物仓库,逐渐从组织中释放,具有长效作用[2]。市收稿日期:2006-06-21作者简介:张伟(1981-),男(汉族),辽宁沈阳人,硕士研究生;何仲贵(1965-),男(汉族),宁夏盐池人,博士,教授,博士生导师,主要从事药剂学研究,-23986321,E-******@.。68中国药剂学杂志第5卷售商品有病毒灵注射液、安乃近注射液、痢菌净注射液、穿心莲注射液、菌毒杀星注射液等。,以PEG400为溶剂,可制成吲哚美辛滴眼剂。对此滴眼剂进行