中山大学药物化学课件.pdf

绪论(Introduction)MedicinalChemistry本章主要内容:(教授):39943049E-mail:******@、药物的构效关系、(蛋白质、核酸、多糖等)小分子化学药物(M<500)药物的合成方法、药物的化学性质、药物在生化药物75%体内的代谢规律并在分子水平上研究药物作15%用方式的一门学科。10%植物药和无机药物3新药研制流程药物化学的研究内容(1)、医学和药理学的有关进展,合的确认;先导化合物先导化合物(2)活性筛选理设计和筛选新的药物先导化合物,并对先导的发现的优化模型的建立化合物进行深入的结构优化。(构效关系研究)、产品的质量控制方法。(ADME)研究):吸收(Absorbtion),分布(Distribution),需要约13年时间和3亿美元,筛选5000~代谢(Metabolism)和排泄(Excretion)。10000个化合物!药物化学与相关学科一、化学是构建和表征药物分子的主要手段二、生命科学提供了生命过程的大量信息,成为药物靶点选择的主要来源细胞及分子生物学三、药理学提供了药物作用的理论基础和微观过程四、毒理学和药代动力学提供药物的安全性和体内代谢过程的评价数据五、计算科学和信息科学提供药物设计的辅助手段和实验数据的分析和处理方法8学习药物化学主要掌握以下内容二、,汤剂和巫术的时代(远古-19世纪前)•先导化合物发现和结构优化的基本方法在远古时代,很多的文明都围绕着将植物、动物和其它的资源用作人类的食物来源在这•重要药物的化学母核结构与通用名,一过程中偶然发现和观察到一些动植物成分•重要药物的作用机制和基本的构效关系具有治疗疾病的功能.•(1800-1930)HO吗啡,,,纯化和鉴定具有生自南美金鸡OMeONMe从公元10世纳树皮H物活性的物质(如生物碱、甙类化合物),,这QuinineMorphine一途径至今仍然是发现新药的重要手段。,?•为什么天然产物中提取的有机物很多具1860年法国科学家巴斯德有生物活性,而人工合成的化合物中具有生物活性的比例却很低?提出了细菌致病学说,并完善了对细菌感染治疗的•为什么很多天然的生物活性物质都是含免疫疗法氮的碱性化合物?-(1930-1970)1907年德国科学家Ehrlich发现有机砷化合物(砷凡纳•1932年Do