化学类抗肿瘤药物的研究进展.pdf

一一..
文章编号:———
化学类抗肿瘤药物的研究进展
陆晓晶浙江工业大学药学院,浙江杭州
摘要:。
关键词:抗肿瘤药物;烷化;蒽环;铂络合物;合成;综述
恶性肿瘤严重威胁着人类的生命。据第三次全烷化剂义称烷基化剂,是最早问世的细胞毒类
,主要用于恶性淋巴瘤和慢性淋巴细胞白血病,
.%,且发病率呈上升也可用于恶性肿瘤特别是小细胞肺癌所致的上腔
趋势。近年来,我国肿瘤死亡率上升了.%。静脉综合症。常用的烷化剂有环磷酰胺、氮芥、噻替
、环已亚硝脲、马利兰白消安、氮烯米胺、甲基苄
之首。目前在全世界乃至中国,癌症已成了导致人肼等,其中环磷酰胺是临床中应用最多的烷化剂『。
类死亡的第二大原因。寻找有效的抗癌药物与方法,
彻底攻克癌症,是世界医学界重要的研究课题。因瘤影响的最早的实验性研究。如芥子气在小鼠实验
此,各国长期以来一直对肿瘤研究和抗肿瘤药物予中能抑制癌,从而在临床用于治疗乳癌,并
以高度重视,在抗肿痛药物的研究上,目前已取得观察到肿瘤消退。第二次世界大战末,出现了一次
了重大进展。近几年来,肿瘤化疗取得了相当的进被称做”巴里灾难”
步,肿瘤患者生存时问明显延长,化学类抗肿瘤药具有烷化作用的化合物。抗癌作用的烷化剂可分为
:氮芥衍生物、硝基脲衍生物、乙撑胺
,本文就目类、甲烷磺酸酯类、三氮烯咪唑类和肼类。
前化学类抗肿瘤药物的研究作简要阐述。.烷化剂的合成
烷化剂..亚硝基脲衍生物卡莫司汀的合成【
.烷化剂发展概况

一一
,。,
’。‘。
\一
,
/
——一

以脲素为原料,经缩合、开环、氯化、亚硝化而病和急性白病有较好的疗效,对乳腺癌、肺癌、脑
得到目标化合物,这种方法原料易得且价格便宜, 瘤和癌的骨转移等也有一定疗效。
操作比较方便。此产品为广谱抗癌药,对何杰金氏..乙撑亚胺类噻替派的合成

收稿日期:一】
——
作者简介:陆晓晶一,女,浙江临安人,在读硕士研究牛,从事抗竖一一一
℃以下
肿瘤药物合成研究作。
年第卷第期《浙江化工》一一
在乙胺存在下,硫氯化磷于低温无水苯中和癌,部分Ⅲ期临床实验提示其对非霍奇金淋巴瘤、
乙烯亚胺缩合得到粗产品,经过石油醚重结晶纯化。转移性乳腺癌、小细胞肺癌亦有一定疗效。
这类物质对乳腺癌等有较好疗效,局部刺激性小, .铂络合物的合成
选择性高,是直接注入肿瘤内的首选药物。..顺铂的合成
..甲烷磺酸酯类衍生物白消安的合成翻顺铂合成以为起始原料,通过下面三个
步骤来实现:首先加人转化成,与氨水反
:
.三一: 应,制备出相应的一Ⅱ中间体。中间体
与或/反应,过滤分离得到
一———墨—一
℃白消安一坶液。最后母液与反应,制
以硫脲为起点经三步反应,即甲基化反应,氯得顺铂【。
化反应和缩合反应