利奈唑胺的临床的价值.ppt

利奈唑胺的临床治疗价值
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一、噁唑烷酮类抗菌药（oxazolidinone）——全新的化学结构
噁唑烷酮类抗菌药物是继磺胺类和喹诺酮类之后，新上市的一种结构全新的化学合成抗菌药物，有独特的作用机理和良好的抗菌活性，其抗菌谱覆盖了革兰阳性球菌，被认为是解决革兰阳性菌多药耐药的新方向和新希望。
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二、利奈唑胺的化学结构
噁唑烷酮
5-次甲基乙酰胺
3’-氟苯-4’-吗啉
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全面覆盖革兰阳性菌-金葡菌/肠球菌/链球菌1
体外研究和临床应用结果均已证实，利奈唑胺对下列绝大多数致病菌显示出抗菌活性
下列菌株MIC90至少低于或等于利奈唑胺的敏感范围
屎肠球菌（仅指VRE菌株）
粪肠球菌（包括VRE菌株）
金黄色葡萄球菌（包括MRSA）
屎肠球菌（万古霉素敏感菌株）
无乳链球菌
表皮葡萄球菌（MRSA）
肺炎链球菌（包括多重耐药菌株[MDRSP]*）
嗜血葡萄球菌
化脓性链球菌
草绿色链球菌
多重耐药肺炎链球菌（MDRSP）：对下列2种或更多种抗生素耐药的菌株，包括青霉素、第二代头孢菌素、大环内酯类、四环素和SMZ/TMP。
1. 斯沃说明书。
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叶酸代谢
甲氧苄氨嘧啶
磺胺药物
细胞壁
50s核糖体抑制剂
大环内酯类
林可霉素
链阳性菌素类
THFA
DHFA
细胞壁合成
糖肽类
ß-内酰胺类
磷霉素类
喹诺酮类
DNA拓扑异构酶Ⅳ/促旋酶
对氨基苯甲酸
30s核糖体抑制剂
四环族类(包括替加环素)
氨基糖苷类
DNA
Ribosomes 核糖体
细胞膜
Neu. Science 1992;257:1064.
三、利奈唑胺的作用机制
与敏感细菌50S核糖体亚单位结合，阻碍细菌的蛋白质合成
利奈唑胺
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利奈唑胺的作用机理
肽类产物
起始因子
mRNA
30S &
mRNA
fMet-tRNA
70S
起始复合物
延长因子
50S
30S
夫西地酸
林可酰胺类
大环内酯类
四环素
氯霉素
氨基糖苷类
普那霉素
噁唑烷酮类
终止
延伸循环
利奈唑胺
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利奈唑胺抑制蛋白质合成，与50S亚基的23S亚基结合而阻止70S核糖体复合物的形成，从而妨碍蛋白质合成的起始阶段。因为它的早期作用，是其独特的结合位置为蛋白质合成的核糖体装配阶段，因此与其他类别的抗菌药物就没有交叉耐药性。
利奈唑胺的作用机理
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1. Wunderink R, et al. Chest. 2003;124:1789-97.
P = NS
临床治愈率 (%)
P = NS
P <
(221/417)
(202/387)
(47/92)
(39/90)
(22/62)
所有患者
金葡菌肺炎
MRSA肺炎
两项随机双盲研究的回顾性分析结果显示1
(36/61)
利奈唑胺治疗院内MRSA肺炎的疗效显著优于万古霉素
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利奈唑胺治疗院内MRSA肺炎的疗效显著优于万古霉素
1. Wunderink R, et al. Chest. 2003;124:1789-97.
两项随机双盲革兰阳性球菌院内肺炎研究的回顾性分析结果显示1
临床治愈率 (%)
P <
(36/61)
(22/62)
MRSA肺炎
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P=
利奈唑胺（斯沃）治疗院内MRSA肺炎患者的生存率显著高于万古霉素
两项随机双盲研究的回顾性分析结果显示1
1. Wunderink R, et al. Chest. 2003;124:1789-97.
17%
7%
%
%
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