2021年骨化三醇vs阿法骨化醇骨科.ppt

主要内容
作用方式及药代动力学特征比较
钙吸收比较
临床疗效及安全性比较
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骨化三醇vs阿法骨化醇骨科
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1，25（OH)2D3是维生素D代谢产物中对骨和钙代谢最具有生物学作用，故称为活性维生素D
罗盖全®
1,25(OH)2D3
普通维生素D
活性维生素D3 1,25(OH)2D3
1α(OH)D3
活性维生素D3
1,25(OH)2D3
活性维生素D3
25羟化酶
1α羟化酶
25羟化酶
罗盖全®无须肝、肾羟化激活，是活性最高的维生素D3
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骨化三醇vs阿法骨化醇骨科
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罗盖全®与阿法骨化醇的化学结构
1a
OH
HO
25
1a
OH
HO
OH
25
活性维生素 D3
1a,25(OH)2D3
1a
OH
HO
OH
25
罗盖全® 1a,25(OH)2D3
阿法骨化醇1a(OH)D3
25-hydroxylase
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骨化三醇vs阿法骨化醇骨科
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罗盖全®vs阿法骨化醇 作用方式比较
阿法骨化醇
罗盖全®
特 性
合成的前体药物
骨化三醇，具最高生理活性的维生素D3代谢物
需要激活的酶
肝-25羟化酶
无需，已经具有生物活性
活性维生素D3
转换为1,25(OH)2D3
无须转换
作用于靶组织方式
转换后发挥作用
直接起效
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骨化三醇vs阿法骨化醇骨科
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Ｂrandil et al. Nephrol Dial Transplant. 2002;17:829-42
0
50
100
150
200
250
300
350
400
450
6
12
1,25(OH)2D3 pg/ml
罗盖全
1a(OH)D3
4μg口服
n=6
4μg口服
n=6
0
24
12名尿毒症患者先后口服罗盖全和1a(OH)D3后药代动力学模式比较
(小时)
罗盖全®vs阿法骨化醇 起效更直接、更迅速
罗盖全®用药后2小时即可达到血浆浓度峰值
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骨化三醇vs阿法骨化醇骨科
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健康受试者罗盖全®生物利用度情况
Brandi L et al Nephrol Dial Transplant(2002)17:829-842
0
20
40
60
80
100
71%
生物利用度%
罗盖全
1α(OH)D3
42%
罗盖全生物利用度高,接近1α(OH)D3的两倍
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骨化三醇vs阿法骨化醇骨科
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Ｂrandil et al. Nephrol Dial Transplant. 2002;17:829-42.
12名尿毒症患者分别口服罗盖全®和la(OH)D3
(n=6)
(n=6)
0
10
20
30
40
50
60
70
80
生物利用度%
罗盖全
1α(OH)D3
%
%
罗盖全
1α(OH)D3
罗盖全®vs阿法骨化醇 尿毒症患者中生物利用度更高
罗盖全®生物利用度几乎是同等剂量1a(OH)，因而低剂量即可达到显著疗效
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骨化三醇vs阿法骨化醇骨科
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罗盖全®有更广泛的适用人群
et al. J Gastroenterol Hepatol 1999;14:547-52
Yakurigaku Zasshi. 1999 Jan;113(1):55-65
血清骨化三醇水平
阿法骨化醇组