氯贝丁酯的合成工艺研究.pdf

·298· 子泵抑制剂,是继奥美拉唑与兰索拉唑后新的苯咪唑取代剂,为质子泵强抑制剂,其在体外抗分泌活性比奥美拉唑强 2~10倍。且该药具有更强的抗幽门螺旋杆菌(HP)活性的功能,除了能使尿素酶的活性降低,还能和HP的数个分子相结合其与H/K一ATP酶的结合位点可通过内源性谷胱甘肽分离。抑酸作用深远(几乎不影响膜的更新),持续的抑酸作用独立于细胞色素P450。I临床试验表明,雷贝拉唑在十二指肠溃疡和胃溃疡方面,与奥美拉唑疗效相当,但症状改善要强于奥美拉唑。其缓解13问和夜问疼痛的能力优于奥美拉唑,其对幽门杆菌的抑制作用强于奥美拉唑与兰索拉唑。雷贝拉唑不良反应很少,只是轻微和中度的不适感、腹泻、恶心等。 2000年上市的艾司奥美拉唑是奥美拉唑的S型异构体,是第一个开发为异构体的质子泵抑制剂,口服后首过效应少,血浆清除慢,生物利用度和血浓度较奥美拉唑或R型异构体为高,半衰期延长zh以上,因此药效较奥美拉唑高而持久。临床试验表明,其对胃酸分泌的抵制作用明显高于奥美拉唑,兰索拉唑、泮托拉唑和雷贝拉唑]。其不良反应较少。综上,质子泵抑制剂的发展可见一斑,由于质子泵抑制剂在胃、肠道疾病尤其在消化性溃疡方面的重要作用,正在越来越受到关注,相信随着人们对质子泵抑制剂研究的深入,会有更多更好的质子泵抑制剂应用于临床。参考文献药物研究· 齐鲁药事QiluPharmaceuticalAffa堡00 f_!: [1]EkstromP,CarlingL,UngeP,— prazoleinactiveduodenalulcerladuobleblind,- ,1995,30I210. [2]——。 1994,4:18. [3]SimonA。BesamonM,ShinJM。— leetivelywiththebenzinidazolclassofanti—- enterology,1993,104(part2);A192. [4]SimonWA。BudingenC,FahrS,+一ATPasein- hibitorpantoprazole(BYIO23/SK&F96022)interactslesswith Pharmocol,l991,42(2):347. [5]— 。1994。8(Suppl1):$33. [6]BaderJP, ,8(Suppl1)l$47. [7]BlanshardC,beJ,— prazoleon24——hourintragastricacidityandplasm