阿卡波糖的结构和作用机理
●阿卡波糖为一假性四糖,其结构中含有环
口六醇、氨基糖及两分子右旋葡萄糖。
CH2OH
CHOH
阿卡波糖目前已成为重要的口服治
疗2型糖尿病药物之
●有效—降糖
依从性好—避免不良反应
●安全—单药使用少发生低血糖
其作用机制不同于其他口服降糖药物
●抑制肠壁上α-糖苷酶,延缓碳水化合物、多糖
分解为葡萄糖,使肠道吸收缓慢从而降低血糖
●不刺激胰岛素的分泌,减低胰岛素的需要量,
可提高胰岛素的敏感性
阿卡波糖作用机理
寡糖或双糖
多糖
葡萄糖淀粉酶
阿卡波糖e
双糖酶
阿卡波糖:抑制糖的分解延缓糖的吸收
nA/wim/mann
◆竞争性抑制α一糖苷酶
餐后血糖峰值降低
◆减缓葡萄糖吸收入血
阿卡波糖延缓葡萄糖的吸收
无阿卡波糖
使用阿卡波糖
●碳水化合物
白碳水化合物吸收
碳水化合物
无阿卡波糖
使用阿卡波糖
阿卡波糖延缓碳水化合物的吸收
消化/吸收
十二指脉
空肠
回肠
~30cm
120cm
130cm
高血糖
新游高脂肪酸
一糖苷酶抑制
线粒体
PKC
NE-KB
Nos eNOS
NDAP氧化酶
NO
粘附分子
Peroxynitrite(过氧化亚硝酸盐,oNoo-)
促炎细胞因子
Nitrotyrosine
DNA损害
硝基酪氨酸
聚合
PARP
肌肉脂肪细胞
岛景抵抗
GAPDH↓
内皮细胞
内动能失调
Antonio Ceriello. ATVB. 2004: 24: 816
B一细胞
胰岛景生成/分泌缺陷
Antonio Ceriello EASD 2004/Camillo Golgi lecture
阿卡波糖与GT
代谢综合征
肥胖/超重
微血管并发症
高血压
脂代谢紊乱
2型糖尿病
高血糖→
IGT
大血管并发症
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