复方白芨胃内滞留漂浮型缓释片研究.pdf

摘要复方白芨胃内滞留漂浮型缓释片由三昧中药组成,即以白芨为主药,附以黄连、黄芪。具有收敛止血,清热解毒,固表生肌,用于治疗胃炎、胃及十二指肠溃疡,且有靶向性。本论文根据流体动力学平衡体系原理设计并研制出复方白芨胃内滞应用超微粉碎技术,大孔吸附树脂技术,亲水凝胶骨架缓释技术,并采用正交设计法对复方白芨胃滞留漂浮型缓释片的处方进行了优化,且进一步对影响片应用同位素示踪技术研究了复方白芨胃内滞留漂浮型缓释片在人体内滞留过程,并以盐酸小檗碱作为指标,探讨了其在人体内的药代动力学行为及生物利用度。研究表明,所研制的复方白芨胃内滞留漂浮型缓释片可于胃内漂浮,胃内的滞留时间明显延长,显著增加了生物利用度。复方白芨胃内滞留漂浮型缓释片和复方白芨普通片灾直鹞./和畉疞·∑喽杂谄胀ㄆ喽陨锢枚任.%。证明本制剂在人体内达到了设计所要求的缓释目的,提高药物的生物利用。关键词:复方白芨:胃内滞留:漂浮型缓释片:同位索示踪:药代动力学留漂浮型缓释片。该剂型能使尽可能多的药物以溶解状态到达吸收部位,既提高生物利用度又延缓作用时间。剂释放的因素进行考察。延边人学硕士学位论文复方白芨胃内滞留漂浮型缓释片的研究
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前言本实验应用超微粉碎、大孔吸附树脂技术、亲水凝胶骨架技术、同位素示踪复们感つ谥头〕富菏推难芯胃炎及胃溃疡常见上腹部疼痛或胀痛,恶心呕吐、食欲徽竦萟鹤础西药治封绢起效快,但有剐作用,狈靡不岫陨硖迤渌鞴俨肺:ΑL烊的中药制剂因此越来越受到广人胃瓶患者的欢迎。币┲瘟莆覆。哂兄瘟朴氲理双层作用,中药制剂不仅对脾胃有综合治疗补蔬作用,而能调和刖胃,因果皆治:中药取之于天然,避免了化学药物的毒剐作用,蟀踩ǎ褐幸┑螅恢率瓜菌产生抗药性,人体Ⅱ不会刘中药产生依耐性。本课题以白芨为主药,附以黄连、黄芪制备复方制剂。具有收敛止血,清热解毒,固表生肌,用于治疗胃炎、胃及十二指肠溃疡。白芨具收敛止血,清热利湿,消肿生肌之功效。近年来又有研究发现白芨能够刺激胃粘膜合成及释放内原性前列腺素,对胃粘膜起保护作用。同时,白芨能够显著缩短凝血时问,能使末梢血管的细胞凝集形成血栓而局部止血。因而,临床上大量应用白芨或白芨复方来治疗消化道出嘲、鼻出巾、溃疡性结肠炎等疗效显著为了延长药物的释放时间,改善药物吸收,将本方设计成冒内漂浮型缓释制剂。该制剂在胃内滞留时间长达小时,使药物以最大量溶液状态到达吸收部位,可增加释放与吸收。胃滞留制剂从出现到现在已经多年了,蚐最。一对胃内漂浮型制剂进行了洋细的描述,并称之为“生物有效制剂”““。。这种制剂不仅可以促进药物的吸收而且也可起到胃部靶向作用。这利,剂型用途广泛,凡在胃部起作用和适于在胃部吸收的药物均可制成这类制剂。目前用碇票傅囊物很多,但用中药制备胃滞留漂浮片的报导寥寥无几,国内外至今尚未有复方中药胃漂浮片用于临床。等先进技术。将白芨微粉化,减少了用量,使片剂更易于漂浮。利用大孔吸附树脂技术对黄芪提取物进行纯化,有益于片剂的制各。应用亲水凝胶骨架技术达到实验设计的缓释目的。‘
水课题工作包括黄连、黄芪的提取,复方芨胃内滞留漂浮型缓释片的制备同位索示踪及人体内药功学倒俊复方白芨岩土羝〕富菏推琁研究
第一章黄连、、乙腈为色谱纯,正丁醇、
∥镏醒嗡嵝￠藜畹暮坎舛ǔ二氢钾一乙腈:流速:痬;检测波长::.测定波长的选择ǔし段Ы猩琛Q嗡嵝￠藜钤,三处有吸收,在Φ姆遄畲蟆R虼耍范ú舛úǔの。取盐酸小檗碱对照品萘科恐校孟⊙嗡崛芙獠⑾∈椭量潭龋摇匀。精密吸取置容量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,配成畉痬的对照品溶液。精密吸取此对照品溶液,,,,胠容量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。按上述色谱条件,分别进样畉R苑迕婊表明盐酸小檗碱在痬./范围内呈良好线性关系。盐酸小檗碱含量测定标准曲线.,涣鞫啵篛./姿进样量:┦云啡芤海嫘惺约廖?