大环内酯类林可霉素类抗生素.pptx

大环内酯类
红霉素
药动学
吸收不完全，但足够抑菌浓度
易被胃酸破坏
易扩散进细胞，组织中浓度相对较高
经肝破坏，随胆汁分泌排泄
t1/2约2h
红霉素
抗菌作用：快速抑菌剂 -
需氧的G+球菌和杆菌有强大抗菌作用
G-阴性菌(淋球菌、流感嗜血杆菌、脑膜炎球菌、多杀巴氏菌、梅毒螺旋体、百日咳杆菌、空肠弯曲菌及嗜肺军团菌)、肺炎支原体、沙眼衣原体有抑制作用
大多数需氧G-阴性杆菌 无效
对病毒、酵母菌及真菌无效
红霉素
作用机制：
与50S亚基可逆性结合，抑制氨酰基-tRNA分子转移，抑制细菌蛋白质合成
耐药性：
细胞壁、膜渗透减少
甲基酶形成物改变了核糖体靶位
肠杆菌产生的酯酶使红霉素水解
有部分或完全交叉耐药性
红霉素
应用：
白喉(急、慢性感染及带菌状态)、百日咳带菌者(作预防用)、支原体肺炎、衣原体感染(妊娠期泌尿生殖道感染、婴儿衣原体肺炎、新生儿衣原体眼炎)及嗜肺军团菌病的首选药
其他
不良反应
少见。胃肠道反应、过敏、肝损害等
药酶抑制剂
其他红霉素类药物
克拉霉素: 作用增强
罗红霉素: 稳定性好
阿奇霉素
与红霉素相似，但抗菌谱、分布、作用强度有所差别
其他大环内酯抗生素
乙酰螺旋霉素 acetylspiramycin:耐酸
麦迪霉素 medecamycin
麦白霉素 meleumycin
交沙霉素 josamycin
吉他霉素 kitasamycin
作用弱,耐药菌仍有效
林可霉素及克林霉素
口服吸收迅速、完全，分布广泛、经肝代谢
与细菌核糖体50S亚基结合
抗菌谱与红霉素相似，G-杆菌及肺炎支原体无效
与红霉素、氯霉素有交叉耐药性
用于厌氧菌引起的腹腔、盆腔感染，敏感的革兰阳性细菌引起的呼吸道、关节和软组织、骨组织、胆道等感染及败血症、心内膜炎等
克林霉素是金葡菌骨髓炎的首选治疗药物
胃肠道反应，伪膜性肠炎
万古霉素 去甲万古霉素替考拉宁
阻碍细菌细胞壁合成，杀菌剂
G+有效，G-无效
与其它抗生素尚无交叉耐药性
毒性大
替考拉宁对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)、耐甲氧西林表皮葡萄球菌(MRSE)和肠球菌有强大的抗菌活性
利奈唑烷
G+有效，G-无效
与核糖体50S亚基上的23S亚单位结合，抑制70S始动复合物的形成
对耐药菌株（耐青霉素的肺炎链球菌、耐甲氧西林的葡萄球菌、耐万古霉素的肠球菌）仍具抗菌活性
与其它类型药物无交叉耐药性