Apremilast研究进展文献.pdf

收稿日期:2015-06-03 作者单位:,,吉林德惠130300;,吉林长春130021 ?通信作者 DOI:.201511030 Apremilast研究进展杜彩云 1a,隋义龙 1b,张四喜 2,李艳娇 2?[摘要] Apremilast是一种口服的小分子磷酸二酯酶4(PDE-4)抑制剂,已被FDA批准用于治疗成人银屑病关节炎和中至重度斑块型银屑病。大多数患者口服Apremilast的推荐剂量是30mg/次,2次/d,与或不与食物同服。Apremilast一般耐受性良好,无严重不良反应报道。本文对Apremilast的药理活性、药代动力学、剂量滴定、临床研究、不良反应等方面进行综述。[关键词] Apremilast;磷酸二酯酶4抑制剂;银屑病关节炎;斑块型银屑病;临床研究 Researchprogressonapremilast DUCai-yun 1a,SUIYi-long 1b,ZHANGSi-xi 2,LIYan-jiao 2?(,,ThePeople′sHospitalofDehui,Jilin130300,China; ,TheFirstHospitalofJilinUniversity,Changchun130021,China) [Abstract] Apremilastisanoralsmallmoleculeinhibitoroftype-ucleotidephosphodiesterase(PDE- 4),theglobalapprovalofapremilastwasgrantedbytheUSFDAforthetreatmentofactivepsoriaticarthritisand (bid), activity,ics,dosage,clinicalresearch,adverseeventsandotheraspectsofapremilastaresummarizedin thearticle. Keywords:Apremilast;Phosphodiesterase4inhibitor;Psoriaticarthritis;Plaquepsoriasis;Clinicalresearch 0 引言 Apremilast(参考译名:阿普斯特,商品名:Ote- zla)是一种口服的小分子磷酸二酯酶4(PDE-4)抑制剂,可特异性作用于环磷酸腺苷(cAMP),在炎症细胞中占主导地位。PDE-4抑制剂可增加细胞内cAMP水平,从而下调炎症反应和增加抗炎细胞因子。Apremilast适用于治疗有活动性银屑病