第251章青霉素.ppt

第34章-内酰胺类抗生素
第251章青霉素
要求
1．熟悉β-内酰胺类抗生素的抗菌机制、细菌耐药机制。2．掌握青霉素的抗菌谱、适应证、不良反应及其防治。3．掌握头孢菌素的分类及各类药物特点。4．熟悉半合成青霉素的特点5. 了解非典型β-酰胺类抗生素的特点。
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β-内酰胺类抗生素
系指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素
临床最为常用的药物是：
青霉素类
头孢菌素类
非典型性β-内酰胺类
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一、-内酰胺类抗生素的共性
1. 化学结构相似：
青霉素类的基本结构为6-氨基青酶烷酸
头孢菌素的基本结构为7-氨基头孢烷酸
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一、-内酰胺类抗生素的共性

完全交叉过敏
天然青霉素 半合成青霉素
部 部
分 分
交 交
叉 叉
过 过
敏 敏
头孢菌素
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一、-内酰胺类抗生素的共性
3. 抗菌机理相同
（1） 通过抑制细菌的粘肽合成酶，即青霉素结合蛋白 （PBPs），抑制细胞壁的粘肽合成，造成细菌细胞壁缺损
（2）促发自溶酶活性，使细菌溶解。
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一、-内酰胺类抗生素的共性
4 . 细菌产生耐药性的机制相同
（一）产生水解酶
（二）靶位结构改变
（三）胞壁外膜通透性改变
（四）自溶酶缺少
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二、青霉素类抗生素
青霉素类抗生素为6-氨基青霉烷酸（6-APA）的衍生物，
结构中的-内酰胺环是抗菌活性所必需
分类
天然青霉素：从青霉菌的培养液中提取，有F、G、K、X 及双氢F等成分，其中青霉素G 性质稳定，抗菌作用强，产量高，用于临床；
半合成青霉素：用人工合成的不同基团取代 天然青霉素母核上的侧链而获得。
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（一）天然青霉素
青霉素 G（Penicillin G）
第一个用于临床的抗生素
结构：侧链中含有苄基，故又名苄青霉素
性质：不稳定
（1）水溶液易失效并产生致敏物，故用前配制
（2）易被酸、碱、醇、重金属离子破坏，避免合用
特点：不耐酸、不耐酶、窄谱
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【药动学】
1、吸收：不耐酸，口服吸收少，需肌注或静滴；
2、分布：主要分布于细胞外液，广泛分布关节腔、淋巴液、中耳液，不易透过血脑屏障，但脑膜发炎时脑脊液可达有效浓度；
3、消除：不被代谢，几乎全部以原形从肾脏排泄，90%经肾小管主动分泌；
因此，合用丙磺舒可竞争青霉素的肾小管分泌，减慢青霉素的消除延长作用时间。
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