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磺胺喹诺酮第五章课件
磺胺喹诺酮第五章课件磺胺喹诺酮第五章课件Prontosil抑菌活性的基本结构对氨基苯磺酰胺
简称磺胺R2R1
人有了知识，就会具备各种分析能力，明辨是非的能力。
Prontosil抑菌活性的基本结构
对氨基苯磺酰胺
简称磺胺
SO2
N
H
H
N
H
H
Daniel Bovet
R2
R1
The sulfonamide drugs
应用最早的人工合成的抗菌药
对位氨基为抗菌活性必须的基团
磺胺药的主要性能
白色或淡黄色结晶性粉末，水中溶解度低，易溶于稀碱。其钠盐易溶于水。
广谱抗菌，性质稳定、使用简便、价格较低、制剂种类多、供应充足。
对流脑、鼠疫有显著疗效。
磺胺药的主要性能
广谱慢效抑菌剂
具有广谱抑菌作用，对多数革兰氏阳性菌和一些阴性菌都有效。
对某些真菌和衣原体亦有抑制作用；某些磺胺药还对球虫、疟原虫、弓形虫等有效。但对病毒、螺旋体、立克次氏体以及结核杆菌无效。
磺胺类药物作用机理
二氢喋啶
+PABA
二
氢
叶
酸
四
氢
叶
酸
核酸合成
磺胺类

二氢叶酸
合成酶
二氢叶酸
还原酶
NH2
COOH
磺胺类药物作用机理
NH2
SO2
N
H
R
对氨苯甲酸
磺胺药
磺胺药与对氨苯甲酸竞争二氢叶酸合成酶，使核酸合成受阻而抑制细菌繁殖。
耐药性
能利用外源（宿主）叶酸的菌株对磺胺药不敏感。对磺胺敏感的细菌不能直接利用外源叶酸。
敏感菌在体内外均易产生耐药性。
常常对其他磺胺药产生交叉耐药性。
耐药性的形成是由于细菌改变了代谢途径，生成大量对氨基苯甲酸的结果。
不良反应
肾损害（结晶尿、血尿）
肝损害（黄疸、肝功能减退，严重时急性肝坏死）
过敏与交叉过敏反应（局部用药易发生）
血液系统反应（白细胞、血小板减少）
其他（ CNS反应）
肠道易吸收的磺胺药（全身感染用）
短效磺胺药（T1/2小于10h）
中效磺胺药（T1/2约10～24h）
长效磺胺药（T1/2大于24h）
肠道难吸收的磺胺药（肠道感染用）
外用磺胺药
磺胺药的分类