盐酸林可霉素溶液.doc

盐酸林可霉素溶液盐酸林可霉素溶液( ycin Hydrochloride Solution ) 本品主要成份为:盐酸林可霉素。其化学名称为: 6-(1- 甲基- 反-4- 丙基-L-2- 吡咯烷甲酰氨基)-1- 硫代-6, 8- 二脱氧-D- 赤式-a-D- 半乳辛吡喃糖苷盐酸盐一水合物。【性状】本品为红棕色透明液体,味甜。【药理毒理】 1 .药理本品抗菌谱与红霉素相似但较窄。对革兰阳性菌如葡萄球菌属(包括耐青霉素株) 、链球菌属、白喉杆菌、炭疽杆菌等有较高抗菌活性。对革兰阴性厌氧菌也有良好抗菌活性, 拟杆菌属包括脆弱拟杆菌、梭杆菌属、消化球菌、消化链球菌、产气荚膜杆菌等大多对本品高度敏感。革兰阴性需氧菌包括流感嗜血杆菌、奈瑟菌属及支原体属均对本品耐药。本品与青霉素、氯霉素、头孢菌素类和四环素类之间无交叉耐药, 与大环内酯类有部分交叉耐药, 与克林霉素有完全交叉耐药性。本品的作用机制是与细菌核糖体 50S 亚基结合,阻止肽链的延长, 从而抑制细菌细胞的蛋白质合成。本品系抑菌药, 但在高浓度时, 对某些细菌也具有杀菌作用。 2 .毒理本品的半数致死量( LD50 ): 小鼠静脉注射为 214mg/kg , 口服为 4000mg/kg ;大鼠口服为 4000mg/kg 。【药代动力学】本品口服后在胃肠道迅速吸收,不被胃酸破坏。空腹口服本品, 仅 20% ~ 30% 被吸收,进食后服用则吸收更少。口服本品 ,2~4 小时内达血药峰浓度( Cmax ) ,对多数革兰阳性菌可维持最低抑菌浓度( MIC )达6~8 小时。吸收后除脑脊液外, 广泛及迅速分布于各体液和组织中, 包括骨组织。可迅速经胎盘进入胎儿循环, 在胎儿血中的浓度可达母体血药浓度的约 25% 。蛋白结合率为 77% ~ 82% 。本品主要在肝中代谢,部分代谢物具抗菌活性。小儿的代谢率较成人为高。血消除半衰期( t1/2 )为4~6 小时, 肾功能减退时, t1/2 可延长至 10~ 20 小时;肝功能减退时, t1/2 延长至 9 小时。本品经胆道、肾和肠道排泄,口服后约 40% 以原形随粪便排出, 9%~ 30% 以原形自尿中排出。本品可分泌入乳汁中。血液透析及腹膜透析不能清除本品。【适应症】本品适用于葡萄球菌属、化脓性链球菌、肺炎链球菌及厌氧菌所致的呼吸道感染、皮肤软组织感染、女性生殖道和盆腔感染及腹腔感染等。有应用青霉素指征的患者, 如患者对青霉素过敏或不宜用青霉素者,本品可用作替代药物。【用法用量】口服,宜空腹服用。成人:一日 ~ 2g ,分 3~4 次服用。 4 周及 4 周以上小儿:一日 30~ 60mg/kg ,分 3~4 次服用。【不良反应】(1 )胃肠道反应:常见恶心、呕吐、腹痛、腹泻等;严重者有腹绞痛、腹部压痛、严重腹泻(水样或脓血样) ,伴发热、异常口渴和疲乏( 假膜性肠炎)。腹泻、肠炎和假膜性肠炎可发生在用药初期, 也可发生在停药后数周。(2 )血液系统:偶可发生白细胞减少、中性粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多和血小板减少等;罕见再生障碍性贫血。(3 )过敏反应:可见皮疹、瘙痒等,偶见荨麻疹、血管神经性水肿和血清病反应等, 罕见剥脱性皮炎、大疱性皮炎、多形性红斑和 Stevens-Johnson 综合征。(4 )肝、肾功能异常,如血清氨基转移酶升高、黄疸等。