醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯PPT课件.pptx

醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯
来源
醋酸羟丙基甲基纤维
素琥珀酸酯(HPMCAS)
是HPMC的醋酸和琥珀
酸混合酯。
制法
HPMCAS是以HPMC
为原料，与醋酐、无水
琥珀酸酯化而得，产物
经洗净、干燥并粉碎成
粉状。
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醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯是近些年开发的肠溶包衣材料，日本已于1989年载入局外规(日本药局方外医药品成分规格)，美国FDA也己批准使用。它的结构式见下图。
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日本信越化学公司开发的HPMCAS，商品名Shin-Etsu Aqoat，-，它的主要型号见下表。
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2、性质
(1)溶解性
HPMCAS为白色至黄白色平均粒径在10μm以下的粉末，其标准型号平均粒径约5μm，标示粘度为3-5mPa·s，粘度限度为标示粘度的80%-100%。无味，有醋酸异臭。HPMCAS溶于氢氧化钠、碳酸钠试液，易溶于丙酮或二氯甲烷/乙醇混合液，不溶于水、乙醇和乙醚。-，溶解时间大都在10min以内，最长不超过30min。但表4-15中含乙酚基高的(>11%)并含琥珀酰基低的(<(%)，-，溶解性不良。
(2)吸湿性
HPMCAS有吸湿性，它的平衡吸湿量在25℃和相对湿度82%时，大约在10%以下。HPMCAS的抗拉强度为450-520kg/cm2，伸长率为5%-10%。
(3)稳定性
热重分析表明，在200℃以前HPMCAS对热稳定，在200℃以后，开始快速失重，比之HPMCP(152℃)和CAP (124℃)有更大的热稳定性。
HPMCAS的稳定性较CAP和HPMCP优良，45℃放置3个月，取代基含量无变化，40℃及相对湿度75%放置3个月，有较多醚基分解，乙酰基和琥珀基含量略有下降(%-%)，故宜防潮贮藏。
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3、应用
肠溶包衣材料、缓释性包衣材料和薄膜包衣材料，其粒径在5μm以下者也可作水分散体用于包衣。
HPMCAS的特殊优点是在小肠上部(十二指肠)溶解性好，对于增加药物的小肠吸收比现行的一些肠溶材料理想，是我国急待开发的辅料品种。
HPMCAS为20世纪70年代开发，近年才被工业发达国家有关部门批准应用的片剂
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通过动物实验证明证HPMCAS口服安全无毒，。用14C标记的琥珀酸合成的HPMCAS的大鼠口服实验表明，口服其l20h后，大部由粪便排出，%-%由尿中回收。
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技术指标
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