第二十六章
镇咳、祛痰及平喘药
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哮喘的病理变化
嗜酸性粒细胞浸润为主的慢性支气管炎症
可逆性支气管狭窄
气道高反应性
支气管重构
平 喘 药
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平喘药包括
β肾上腺素受体激动药
茶碱类
抗胆碱药
糖皮质激素
白三烯调节药
抗过敏平喘药
抗组胺药
抗炎平喘药
支气管扩张药
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3
【药理作用与机制】
激动支气管平滑肌细胞β受体
激动肥大细胞β受体
激动β1心率加快、心律失常、
室颤,缺氧时更为敏感。
一、β肾上腺素受体激动药
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4
AC
PKA
G蛋白
β
cAMP
ATP
Ca2+ ↓
支气管平滑肌松弛
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5
心脏反应
肌肉震颤
代谢紊乱
不 良 反 应
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6
【临床应用】
肾上腺素(adrenaline)
——皮下注射用于哮喘急性发作
麻黄碱(ephedrine)
——作用缓慢、温和、持久;口服用于轻症及预防发作
异丙肾上腺素(isoprenaline)
——吸入控制哮喘急性发作;长期应用 严重心律失常
选择性β2受体激动剂
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沙丁胺醇(salbutamol)
对呼吸道有高选择性;
对支气管平滑肌2受体的作用远大于对心脏1受体的作用;
扩张支气管作用与异丙肾上腺素相近,但作用更持久;
气雾吸入迅速缓解哮喘症状
口服控制频发性或慢性哮喘
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8
特布他林
克仑特罗
氯丙那林
选择性β2受体激动剂
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9
【平喘作用与机制】
①抑制磷酸二酯酶(PDE)
②阻断腺苷受体
③增加内源性儿茶酚胺的释放
(膈肌)收缩力
二、茶碱类
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