驱虫药物介绍.ppt

动物寄生虫 类型
体内寄生虫 蠕虫：吸虫 绦虫 线虫
原虫：血液和组织原虫
体外寄生虫
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常用驱虫药物及安全使用方法
第一节 驱线虫药物
一、抗生素类
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（一）大环内酯类
从20世纪40年代以来，每5年就有一种新的抗寄生虫药物开发上市。使用剂量从Phemothiazine(1940s)的60mg／kg到Oxfendazole(1970s)的5mg／kg，由此可见每种新药的药效提高约50％，1975年，日本北里研究所的研究人员从静冈县土样中分离得到一种链霉菌Streptomyces avermitilis MA-4680 (NRRL8165 )。
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随后，美国Merck公司从该菌发酵菌丝中提取出了一组由8个结构相近同系物组成的混合天然产物，并命名为阿维菌素(Avermectins, AVM)。使抗寄生虫药的药效比同时代的药效提高了25倍，使用剂量从mg／kg降低到了txg／kg级，开辟了抗寄生虫药的新纪元。
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大环内酯类抗寄生虫药是一类天然的或是半合成的具有十六元大环内酯环化合物。该类化合物由两大类组成，即：
阿维菌素类(Avermectins，AVMs)
美贝霉素类(Milbemycins)。
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阿维菌素类：包括阿维菌素(Avermectin，AVM)、伊维菌素(Ivermectin，IVM)、多拉菌素(Doramectin，DRM)、塞拉菌素(Selamectin，SEI) 和埃普利诺菌素(Eprinomectin，EPR)等。
美贝霉素类：包括美贝霉素肟(Milbemycin oxime)、Nemadectin、莫西菌素(Moxidectin，MOX)等。
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大环内酯类驱虫药的共同点是C-16位上具有大环内酯结构。其中阿维菌素类(Avermectins，AVMs)是一类具多组分的混合物,其基本结构是碳16位上的大酯环和3个主要取代基团,即C-2到C-8a上的六氢苯并呋喃基,C-13位上的双糖基,C-17到C-28位上的旋酮基。C-5位上如果是甲氧基,则称为阿维菌素A,如果是羟基,则称为阿维菌素B。
美贝霉素类(Milbemycins)和阿维菌素类(Avermectins)具有相似的结构。其与阿维菌素类(Avermectins)在结构上的主要区别在于C－l3位上少了二糖基。
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理化性质
大环内酯类驱虫药是一类脂溶性药物，可溶于许多有机溶剂中，如氯仿、甲醇、丙酮、乙醇、乙酸乙酯、环已烷、二氯甲烷、二甲基甲酰胺、二甲基亚砜等，在水中的溶解度极低(- mg／L)。
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