药理学青霉素类PPT课件.pptx

β-内酰胺类抗生素
N
O
RCONH
X
H
S
COOH
N
O
RCONH
X
H
S
COOH
A
N
O
N
O
青霉素
头孢菌素
碳青霉烯
单环β-内酰胺
β-内酰胺环
青霉素类抗生素
头孢菌素类抗生素
非典型β-内酰胺抗生素类
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β-内酰胺类抗生素



-内酰胺类抗生素

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β-内酰胺类抗生素共同特性
化学结构相似
抗菌作用机制相似
细菌产生耐药性的机制相似
有交叉过敏反应
抑制细胞壁肽聚糖的合成
增加细菌细胞壁自溶酶活性
产生β-内酰胺酶
药物与细菌的PBPs的亲和力降低
药物不能在作用部位达到有效浓度
(抑制转肽酶活性)
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β-内酰胺类抗生素



-内酰胺类抗生素

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天然青霉素：
半合成青霉素：
口服耐酸青霉素：青霉素 V(penicillin V)
耐酶青霉素：苯唑西林(oxacillin)
广谱青霉素：氨苄西林(ampicillin)
抗铜绿假单胞菌广谱青霉素：羧苄西林
抗G-杆菌青霉素：美西林(mecillinam)
青霉素类抗生素(penicillins)
青霉素 G(penicillin G)
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β-内酰胺类抗生素



-内酰胺类抗生素

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抗菌谱广，杀菌力强
头孢菌素类抗生素
Cephalosporins
耐酶
过敏反应少
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第一代：
头孢噻吩
、头孢氨苄
第二代：
头孢孟多
、头孢呋辛
、头孢克洛
第三代：
头孢哌酮
、头孢他定
、头孢曲松
第四代：
头孢匹罗、头孢吡肟
、头孢唑啉
头孢菌素类抗生素
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为繁殖期杀菌药
对G+菌：第一、四代>第二代>第三代
对G-菌：第四、三代>第二代>第一代
第三、四代有较强抗铜绿假单胞菌作用
对β-内酰胺酶的稳定性
：第四>三>二
G+菌产青霉素酶
对多数β-内酰胺酶(含G-菌产)
：第一、四代>第三、二代
共 同 特 点
头孢菌素类抗生素
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有过敏反应，与青霉素类有部分交叉过敏
第一代主要用于G+菌感染
第二代用于G-菌感染
第三代:多重严重耐药菌及G-杆菌感染
第四代:对第三代耐药的G-杆菌所致严重感染
对肾脏的毒性
：第一>二>三>四代
头孢菌素类抗生素
临 床 应 用
不 良 反 应
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