吲哚2甲酸和(S)吲哚啉2甲酸的合成和相互转化研究进展(论文)资料.pdf

2011年第31卷有机化学 。2011 第5期,634~645 anic Chemistry 。634~645 ·综述与进展· 吲哚一2一甲酸和(S).,6 钱超口陈新志木,口 r浙江大学化学工程与生物工程学系杭州310027) (6洛阳师范学院化学化-F学院洛阳471022) (∞.,-2一甲酸还原制得,其中(跏吲哚啉-2一甲酸可由外消旋体拆分或通过不对称合成法制备,其中“手性源法”,或通过取代苯胺或苯甲醛制备,也可通过吲哚啉衍生物氧化脱氢制备,其中Fischer合成法仍具有较强的竞争力. ;吲哚啉·2-甲酸;相互转化;研究进展 Syntheses ofIndole--2-·carboxylic Acid and Indoline—-2·-carboxylic Acid and Transformation from Each Other Liu,Jinqiang” Qian,Cha04 Chen,Xinzhi幸一(4Department ofChemical andBiological Engineering,Zhefiang University,Hangzhou 310027) College ofChemistry and Chemical Engineering,Luoyang Normal University,Luoyang 471022) Abstract Indole一2一carboxylic acid and acid mon building block innatural products with bioactivities and syntheses and transformation from each otherwere acid can begot from the reduction acidandtheS enantiomer can beachieved from theresolution oftheracemic mixture withchemical reagents chiralpool recently,will play an important - ( acid can beformed from Fischer way orsubstituted anilinesandbenzaldehydes. Keywords indole..2..carboxylicacid;indoline..2..carboxylic acid;trailsformation;progress (Indoline一2一carboxylic acid,吲哚一2,)( acid)的吡咯环部分加氢产物,也可以看作脯氨酸与苯环的稠合产物,具有R,S两种对映异构体1,2(Figure 1),它保持了脯氨酸的大部分性质,增加了荧光活性,因此,含有其结构的肽链可以作为生物探针来研究生物代谢过程【I~5】:它及其衍生物、加氢产物(2S,3aS,7aS).八氢吲哚. (3)等是广泛存在于高血压治疗药物或对心血管疾病有治疗保健功能的天然产物活性成份的特征结构片断【6~15]. ‘E·mail:******@1 Received June August 20,2010;accepted November 国家自然科学基金()、浙江省自然科学基金()资助项目. /≮r一一\ kA∥∞洲 H 2(尺) (2S,3aS,7aS)-octahydroindole-2-carboxylic acid 3 Figure Structure ofindoline一2-carboxylic acids 洲∞瓴㈣万方数据 刘金强等:(s)-