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关于布洛芬缓释微丸的制备及释放度研究
布洛芬（ibuprofen）是英国1969年上市的一种疗效确切而毒副作用较小的解热镇痛 抗炎药。由于其生物半衰期短，需频繁服药以维持治疗有效浓度，且肠胃道刺激作用较大， 曾使本品的临床应用受到限制。如制成缓释制剂则可减少服药次数，并减轻药物的副反应。 1990年国内上市的布洛芬缓释胶囊，是将一定量的缓释微丸填充入胶囊制成，具有其它口服 固体剂型难以比拟的优点。有很多关于布洛芬缓释微丸制备的报道，国外有挤出滚圆，但需 包衣或通过熔融法等工艺；国内有无母核生产工艺，即用缓释粘合剂制丸芯，并在丸芯上包 缓释包衣液制得。作者用丸芯直接包衣上药的方法制备布洛芬缓释微丸，无需包衣，具有工 艺简单，生产成本低廉等优点。
1仪器与试药
DPL - II多功能功能制粒包衣机（重庆精工制药机械有限责任公司），RCZ -8B溶出 仪、RZQ -8A溶出仪自动取样器（天津大学无线电厂），岛津LC - 14A高效液相色谱仪（LC -14AT泵、SPD -10A紫外检测器，日本岛津公司）；ZORBAX SB -C18柱（4. 6 150mm, 5m, Agilent）,标准检验筛（浙江省上虞县纱筛厂）；微晶纤维素（日本旭化成，批 号：184C）,硬脂酸（北京凤礼精求商贸有限责任公司,批号：CG81970001）,聚乙烯。咯烷 酮/PVP - k30（德国巴斯夫公司,批号：52304324U0）,磷酸二氢钾（分析纯，广东汕头市 西陇化工厂），氢氧化钠（分析纯，沈阳正信高科技研究所），布洛芬（原料，山东新华制 药有限公司，批号:09103122,99. 9% ），布洛芬（标准品，中检所，批号：130492 -200001, 100% ）,布洛芬缓释微丸（自制,300mg/粒,批号：100405, 100407. 100409）,芬必得 （市售，300mg /粒,批号：09060430） 0
2方法与结果
2. 1分析方法
2. 1. 1含量测定方法
药物含量测定采用高效液相色谱法，检测波长为263nm。标准曲线为A=1546. 1C + 3275. 9, r=0. 9995 （ A:峰而积、C:质量浓度、"5）,在308. 0〜718. 8g/mL内布洛芬质量浓 度与峰面积的线性关系良好，回收率为100. 18% , RSD为0. 27% （ n=9）。
2. 1. 2体外释放度测定方法［6］照释放度测定法（中国药典2010年版二部附录XD 第一法）采用溶出测定法第一法的装置转篮法，以磷酸盐缓冲液（pH 6. 0） 900mL为溶剂， 转速为30r/min,在37c 0. 5℃下依法操作，取续滤液20L进液相；另精密称取布洛芬标 准品30mg,用5mL 95%乙醇溶解后加溶出介质稀释至100mL量瓶中，摇匀，吸取20L进 样。
2. 2布洛芬缓释微丸的制备
2. 2. 1空白丸芯的制备
称取500g微晶纤维素置离心包衣造粒机内，以水为粘合剂，开动离心包衣造粒机，主 要参数为主机转速300r/min,喷气压力0. 2MPa,鼓风频率20Hz,进气温度45C,喷浆流量 随造粒情况而变化，最初为喷浆泵转速为
40r /min的大流量喷浆，使粉末在短时间内被润 湿，避免粉尘飞扬，然后控制为中等速度的喷浆流量，调廿喷浆泵转速为