别嘌醇-说明书.doc

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别嘌醇
【药物名称】
中文通用名称：别嘌醇
英文通用名称：Allopurinol
其它名称：别嘌呤、别嘌呤醇、柴罗列克、华风痛、全嘌呤、赛来力、赛洛克、赛洛力、痛风立克、痛风宁、维洛林、异嘌呤醇、Adenock、Allopurinolum、Anzief、HPP、Isopurinol、Lopurim、Lopurin、Milurit、Valeric、Zyloprim、Zyloric
【临床应用】
，对急性痛风发作无效。
，尤其是尿酸生成过多而引起的高尿酸血症。
。
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，预防结石的形成。
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【药理】
本药是目前唯一能抑制尿酸合成的药物。本药及其代谢产物氧嘌呤醇通过抑制黄嘌呤氧化酶的活性(后者能使次黄嘌呤转变为黄嘌呤，再使黄嘌呤转变成尿酸)，使尿酸生成减少，血中及尿中的尿酸含量降低到溶解度以下，从而防止尿酸形成结晶沉积在关节及其它组织内，有助于痛风结节及尿酸结晶的重新溶解。本药亦通过对次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核酸转换酶的作用抑制体内新的嘌呤的合成。
本药口服易吸收，自胃肠道可吸收80%-90%。口服后2-6小时血药浓度达峰值，单剂300mg时血浆中本药浓度为2-3μg/mL；代谢物氧嘌呤醇为5-6μg/mL，肾功能损害者氧嘌呤醇可达30-50μg/mL。24小时血尿酸浓度就开始下降，而在2-4周时下降最为明显。约有70%在肝内代谢为具有活性的氧嘌呤醇，两者都不能与蛋白结合。本药半衰期为1-3小时，氧嘌呤醇为12-30小时(平均15小时)。本药由肾排泄，约10%以原形、70%以代谢物随尿排出，亦可经乳汁排泄。合用促尿酸排泄药可促进氧嘌呤醇的排泄，但肾功能不全时其排出量减少。
【注意事项】
(1)对本药过敏者。(2)痛风性关节炎的急性发作期。(3)孕妇。(4)哺乳期妇女。
(1)特发性血色病。(2)肝、肾功能损害。(3)老年人。
美国FDA对本药的妊娠危险性分级为C级。
可使碱性磷酸酶及氨基转移酶的测定值升高。
用药期间应定期检查血常规、肝功能、肾功能，血尿酸及24小时尿尿酸水平。
【不良反应】
常见头痛、头晕。罕见手脚麻木感、疼痛(如刺痛)、乏力等，停药后则恢复。
可见腹泻、恶心、呕吐、胃部疼痛或阵发性腹痛等。
可引起过敏性肝坏死、肝肉芽肿形成伴胆囊炎、胆管周围炎等，常见于用药后3-4周。
可见肌酐清除率下降及少尿，甚至发生进行性肾衰竭。有发生肾结石的报道。
可见嗜酸粒细胞及白细胞增多。罕见白细胞减少、粒细胞缺乏和再生障碍性贫血。
常见皮疹(