大环内酯类林可霉素类及多肽类抗生素 (3)课件.ppt

关于大环内酯类林可霉素类及多肽类抗生素 (3)
第一页，本课件共有42页
教学目标
掌握大环内酯类药物的共性及红霉素、克拉霉素、阿奇霉素等的特点。
熟悉林可霉素类药物的抗菌作用，临床应用和不良反应等的特点。
了解万古霉素的抗菌作用。
第二页，本课件共有42页
第一节 大环内酯类抗生素（macrolide antibiotic）
是一类具有14～16元大环内酯基本化学结构的抗生素
第三页，本课件共有42页
分 类
14元环大环内酯类
天然：红霉素
半合成：克拉霉素，罗红霉素
15元环大环内酯类
半合成： 阿奇霉素
16元环大环内酯类
天然：乙酰螺旋霉素，麦迪霉素，交沙霉素
半合成：罗他霉素
第一代大环内酯类
第二代大环内酯类
第四页，本课件共有42页
一、抗菌作用及机制
抗菌谱：较窄
天然（第一代）：抗菌谱略广于青霉素，主要作用于需氧G+菌及G-菌等
半合成（第二代）：抗菌谱扩大，对某些G-菌如流感杆菌、卡他莫拉菌等有效；增强对厌氧菌、空肠弯曲菌、军团菌、弓形虫、衣原体和支原体等的作用
第五页，本课件共有42页
抗菌作用——与青霉素相似而略广
G+球菌：金葡菌、链球菌、肺炎双球菌等
G+杆菌：白喉杆菌、破伤风杆菌等
G-球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌等
螺旋体
放线菌
某些G-杆菌：百日咳杆菌、弯曲杆菌等
军团菌首选
支原体、衣原体、立克次体、弓形虫
厌氧菌
相似：
略广：
第六页，本课件共有42页
一、抗菌作用及机制
作用于细菌核糖体50S亚基——抑制蛋白质合成
第七页，本课件共有42页
一、抗菌作用及机制
作用于细菌核糖体50S亚基——抑制蛋白质合成
第八页，本课件共有42页
二、耐药机制——不完全交叉耐药性
产生各种灭活酶：包括酯酶、磷酰化酶、葡葡糖苷酶、乙酰转移酶和核苷转移酶，加速抗生素灭活
改变靶位：与抗生素结合的核蛋白体结合部位构型改变， 23S rRNA腺嘌呤甲基化，与抗生素亲和力下降
摄入减少：膜成分改变或出现新的成分
主动外排机制增强：药物外排增多
A
第九页，本课件共有42页
二、耐药机制——特点：
（1）细菌对红霉素易产生耐药性，但停药易恢复
（2）本类药物存在不完全交叉耐药性：
①对红霉素耐药的菌株对其他第一代大环内酯类仍敏感；
②对第一代大环内酯类耐药的菌株对第二代仍敏感；
③对第二代大环内酯类耐药的菌株对第一代也耐药；
第十页，本课件共有42页