钙通道阻滞药
概述
·钙通道阻滞药:选择性地阻滞Ca2+从细胞外液经电压依赖性钙通道流入细胞内。
·钙通道类型和分子结构
【钙拮抗药分类】
【钙拮抗药决定选择性的因素】
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【药理作用】
【⭐重点:对缺血心肌的保护作用】
【钙拮抗剂松弛平滑肌的原理】
【体内过程】口服吸收都较完全,蛋白结合多,肝代谢多,肾排泄
·硝苯地平:生物利用度高,代谢物无活性,半衰期短
·氨氯地平:生物利用度最高,半衰期最长
·维拉帕米、地尔硫卓:首过效应强,生物利用度低
【临床应用】
心绞痛
·变异性心绞痛:硝苯地平
·稳定/劳累性心绞痛:维拉帕米、地尔硫卓和硝酸酯类合用效果好;硝苯吡啶慎用,与β阻断剂合用
·不稳定心绞痛:维拉帕米、地尔硫卓疗效好(负性频率);硝苯吡啶慎用,与β阻断剂合用
高血压(轻中度)
·二氢吡啶类—扩张血管作用强—效佳, Amlodipine
·兼有冠心病者—Nifedipine为宜;
·伴有脑血管病者—Nimodipine, Flunarizine;
·伴有快速性心律失常者—Verapamil;
心律失常
·维拉帕米:阵发性室上行心动过速首选药物
·地尔硫卓:也有用,但不如维拉帕米
·硝苯吡啶:反射性心率↑—不宜应用
脑血管疾病:改善脑循环,扩张血管
外周血管痉挛性疾病(硝苯地平)
·血管闭塞性脉管炎
·末梢动脉痉挛病(雷诺病)
其他:支气管哮喘、偏头痛
【不良反应】
三种拮抗剂作用效应比较
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