美洛昔康片.ppt

美洛昔康片
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纲要
药物基本资料
1
药物改进原因
2
美洛昔康环糊精包合物制备
3
结果与结论
4
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2++( 标准离差) = 4 9386； RR( 复相关系数)= 0. 970； F= ， 经上述优化软件自检，ａ=，从以上回归方程得出，影响包合率的主要因素是X2(β-CD和美洛昔康的投料比)和X3搅拌时间，根据各因素的作用，理论实验条件为：X1= 60C；X2=:1; X3= 90min。、、，进行实验，结果( 见表3)
数据处理与结果分析
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综合包合率与收得率，选定优化条件为X1=60C；X2=：1；X3= 90分钟。按优化条件制备3批包合物，%~%之间，%。
美洛昔康环糊精包合物制备
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结果与结论
包合物的鉴定
直接溶解度的测定
包合物含量测定
相溶解度的测定
讨论
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包合物的鉴定
: 美洛昔康及其包合物的红外扫描图谱(见图1、2、3)表明，包合物无美洛昔康的吸收特征，但有B-CD的吸收特征。说明美洛昔康包合成功，已形成了新物相。
: 分别取B-CD、MLX、MLX-B-CD 包合物样品加水搅匀，置于40*10倍显微镜下，观察到各物质形态( 见图4、5、6) 图中表明，在上述制备条件下，美洛昔康分子嵌入了B-CD 结构中， 破坏了B-CD 的原有空间结构，使晶格排列发生变化。
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包合物的含量鉴定

,·L-1氢氧化钠溶液稀释至刻度,分别吸取上述溶液于25mL容量瓶中,配制成浓度为1*10-4, 8*10-5, 4*10-5 , 2*10-5 , 1*10-5,6*10-6 , 4*10-6 , 2*10-6, 1*10-6的溶液,·L-1氢氧化钠溶液为空白,= +(R=)

精密称取包合物30mg，置25mL容量瓶中，·L-1氢氧化钠溶液稀释至刻度，，%，%。
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相溶解度的测定
精密称取B-，用蒸馏水定溶于50mL的容量瓶中，浓度为30 mol· L-、、、、、、、、、，加入过量的MLX()用水稀释至刻度,于室温中不时振摇，使之溶解达平衡(48h)。取样，用0. 65um微孔滤膜过滤，取滤液适当稀释后，用紫外分光光度法测定药物浓度，以B-CD浓度为横坐标，药物浓度为纵坐标缓制溶解度曲线(见图7)。
由图7可知: 美洛昔康的溶解度随B-CD 的浓度增加而增大，且呈线性关系，方程为:S=+，R=。
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直接溶解度的测定
直接溶解度的测定：精密称取过量美洛昔康包合物及美洛昔康()，分别置于10mL 容量瓶中，用蒸馏水稀释至刻度，于室温振摇3h，测定美洛昔康包合物及美洛昔康的溶解度分别为:，。制成包合物后的溶解度是原药的15倍。
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从包合率与收得率两方面考虑，故选择最佳包合工艺为B-= 1；包