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通用名：阿糖胞苷
赛德萨®产品知识
背景资料
赛德萨TM（阿糖胞苷）是一种嘧啶类抗代谢药物，是治疗急性白血病的最有效药物之一
通过抑制DNA多聚酶而起作用，特异性作用于S期，与其它类型的抗代谢药无交叉耐药性
1959年原研1971年)报道，一例病人400mg/m2日静脉输注，阿糖胞苷能透过血脑屏障，在脑脊液中达到血浆稳定浓度的40% (>)，籍此防治CNS白血病。
Morra等(1989年)报道，用高剂量阿糖胞苷治疗31例中枢神经系统白血病病人，结果20/31 (64%)达到完全缓解，其余11例中8例脑脊液中的白血病细胞消失。
大剂量Ara-C用于治疗CNS白血病
研究者
Adelstein
(1984)
Amadori
(1984)
Amitage
(1986)
Amadori
(1985)
Willemze
(1986)
病 种
难治、复发
NHL
晚期NHL
晚期、 难治
NHL
初治NHL
初治NHL
方 案
HDAra-C
(+D or A or Am)
HDAra-C+Am
HDAra-C+C
(+TBI)
HDAra-C+F+Me
+C+A+V+P
HDAra-C+V+P+Am
+Me(诱导、巩固)
CR
5/14
8/8
11/13
37/46
7/8
缓解期(月)
2-6
31-44

39例报道时
仍有存活
中位20月时
6例仍存活
阿糖胞苷能透过血脑屏障，可防治中枢神经系统受累。
大剂量Ara-C用于治疗非霍奇金淋巴瘤（NHL）
研究者
Bozdech
(1985)
Neudorf
(1985)
乔振华
(1995)
病 种
ANLL/ALL
CML/NHL
ANLL/ALL
AML/ALL
方 案
HD or SDAra-C+C
+TBI(+Cy+Mp 13例)
异基因BMT
HDAra-C+ATG+TBI
异基因BMT
HDAra-C+Mel+Cy
自体BMT
CR
14/17
5/7
10/14
3/8
持续缓解期(月)

–
2例CR2AML已50月和20月
1例CR3AML已17月
大剂量Ara-C应用于骨髓移植预处理
骨髓抑制
恶心呕吐
口腔溃疡
腹泻
脱发
肺中毒
肝功能异常
眼毒性
掌一跖大泡
CNS毒性
毒性发生率%
100
80-100
10-50
20-60
100
0-34
20-70
25-80
5-10
0-30
处 理
–
治疗前、后2,4,6小时静注
灭吐灵2mg/kg，70%有效
常规口腔清洁
–
–
–
–
激素或100m M2–脱氧胞嘧啶液滴眼
皮质类固醇激素能改善
–
大剂量阿糖胞苷的相关毒性反应
与中枢神经系统毒性有关的因素：
年龄(50岁以下较安全)
肝和肾功能
药物质量(FDA资料)
品名
Cytosar-U
Cytarabine
生产厂家
Upjohn
Quad
CNS毒性发生率%
15
64
高压液相检测
纯度很高
含三种低量杂质
(Quad公司Ara-C资料来源于Journal of the National Cancer Institute: Vol. 82, No. 4, February 21, 1990. pp259-261)
中枢神经系统毒性与药品质量有关
20000
15000
10000
5000
0
0 5 10 15
维持时间
批号
(A)940903
(B)940301
(C)931201
(D)310JY
(E)623HK
1、ADP-1(酸性降解产物) 2、阿糖尿嘧啶
吸
收
单
位
仿制品和赛德萨的杂质比较 (液相色谱法)
化疗对医务人员的潜在危险
头痛
眩晕
恶心
骨髓抑制
肿瘤形成
肝损
局部刺激
皮肤坏死
自发性流产
畸胎
赛德萨的包装优势
赛德萨100mg的负压小瓶
不容易形成可吸入性气雾
仿制品的包装
国内仿制品(50mg)的包装
赛德萨与国产阿糖胞苷的比较
特点
原研发产品，
纯度高
速溶粉针剂，稳