氢化泼尼松
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激 素
第2页,本讲稿共52页
激素类产品的特点
医生不了解——唯一的了解 甲强龙
竞争品种少
大多竞品——普药
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USD(M)
SA
地塞米松
25
25
糖皮质激素对糖代谢影响比较
人民卫生出版社 《药理学》第五版P289
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糖皮质激素水钠潴留作用
糖皮质激素
盐皮质激素活性
氢化可的松
1
强的松
氢化泼尼松
甲强龙
去炎松
0
倍他米松
0
地塞米松
0
潴钠
高血压
水肿
心衰
排钾
肌无力
代谢性
碱中毒
人民卫生出版社《药理学》第三版
第24页,本讲稿共52页
氢化泼尼松对比氢化可的松
HO
11
20
O
3
6
19
16
17
OH
C=O
CH2OH
21
9
CH3
CH3
氢化可的松
HO
11
20
O
3
6
19
16
17
OH
C=O
CH2OH
21
9
CH3
CH3
氢化泼尼松
盐皮质激素作用强
哮喘不主张使用
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糖皮质激素的半衰期(血浆和生物)
激素
血浆半衰期(H)
生物半衰期(H)
短效
(8-12H)
可的松
氢化可的松
-
8-12
8-12
中效
(18-36H)
强的松
氢化泼尼松
去炎松
甲强龙
-
+
-
18-36
18-36
18-36
18-36
长效
(36-54)
地塞米松
倍他米松
-
+
36-54
36-54
频率大
时间长
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糖皮质激素的分泌(HPA轴)
分泌控制:
下丘脑垂体轴途径
通过促肾上腺皮质激素
(ACTH)
第27页,本讲稿共52页
HPA轴
丘脑下部
脑垂体
肾上腺皮质
CRF
ACTH
_
_
应激
ACTH 血浆
皮质醇
第28页,本讲稿共52页
HPA轴的抑制
皮质激素
对HPA 轴 抑制作用
HPA 轴抑制时间 (天)
氢化可的松
1
–
强的松
4
–
氢化泼尼松
4
–
甲强龙
5
–
去炎松
5
倍他米松
50
地塞米松
50
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糖皮质激素分泌生理学
人体自然分泌节律
清晨分泌达高峰,后
渐降,午夜至最低
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糖皮质激素分泌生理学
氢化泼尼松
生物 ½
18 - 36 h
地塞米松
生物 ½
36 - 54 h
导致肾上腺萎缩危险增加
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氢化泼尼松与地塞米松
F
HO
11
20
O
3
6
19
16
17
OH
C=O
CH2OH
21
9
CH3
CH3
地塞米松
HO
11
20
O
3
6
19
16
17
OH
C=O
CH2OH
21
9
CH3
CH3
氢化泼尼松
半衰期长HPA轴抑制作用强
肌毒性
CH3
第32页,本讲稿共52页
氢化泼尼松结构特点
HO
11
20
O
3
6
19
16
17
OH
C=O
CH2OH
21
9
CH3
CH3
F
无需肝脏转化
而直接起效
对HPA轴抑制弱时间短 无肌毒性
抗炎活性
盐皮质激素活性
对糖代谢的影响仅为地米的1/6
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糖皮质激素的选择
因此,临床上在大多数情况下主要是选用中效激素(氢化泼尼松),不应该选用长效激素(地塞米松等)!
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激素治疗的原则-禁忌症
绝对
既往病史中或已知有对激素治疗严重过敏反应
全身性霉菌感染
相对
糖尿病
不能控制的高血压
结核
银屑病
精神病史
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临床应用科室
全科用药
第36页,本讲稿共52页
目前激素(全部)科室分布情况
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应用科室
急诊科
神经
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