鼻腔给药.pdf

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1 鼻腔给药存在的最大问题是大分子药物的促吸收和鼻黏膜纤毛毒性问题 。结论 　鼻腔给药具有许多其他给药途径所无
法比拟的优越性 ,该类制剂必将得到迅速发展 。目前的研究重点是如何发现和选择低毒高效的吸收促进剂 、减轻或消除药物
及其附加剂的纤毛毒性 。
关键词 :鼻腔给药 ;酶抑制剂 ;吸收促进剂 ;生物黏附剂 ;血脑屏障
中图分类号 :R944 　　　文献标识码 :A 　　　文章编号 :1001 - 2494(2006) 22 - 1685 - 04
　　对于无注射条件 、尤其是不便口服或注射的药物 ,鼻腔 只适合那些所需剂量小 、疗效高 、起效快的药物 ,一般一次剂
给药 (nasal drug delivery , NDD) 是一种有效的给药途径 。鼻 量 < 25 mg。经鼻腔给药 的 药 物 相 对 分 子 质 量 上 限 约 为
腔黏膜水解酶的活性比胃肠道低 ,降低了高分子化合物如多 1 000[5] (以促进吸收方式可提高经鼻腔给药的药物的相对分
肽 、激素 、疫苗等的降解 ;避免了口服药物的肝脏首关效应 , 子质量上限) 。
同时也避免了药物对肝的损害 ;使用方便 ,不良反应较小 ,有
较好的依从性 。因此 ,鼻腔给药系统已成为制剂领域的一个
研究热点 。
鼻腔给药平均生物利用度较高 ,非肽类药物的鼻腔吸收
速度接近静注 ,与其使用方便的特点相结合 ,非常适于急救 、
自救 。Li 等[1]通过动物实验证明 ,地西泮 、氯硝西泮等抗惊
厥药物鼻腔给药可用于癫痫持续状态的急救 。咪达唑仑口
服吸收迅速 ,1 h 内血浆浓度达峰值 ;但首关效应大 ,生物利 图 1 　经鼻腔给药的药物转运途径
用度仅 40 %～50 %。Knoester 等[2] 给予健康志愿者咪达唑仑 Fig 1 　Possible routes of transport between the nasal cavity and the
5 mg ,浓缩溶液鼻内喷雾 ,在给药后 (14 ± 5) min 血浆峰值浓 blood and CSF
度为 (71 ± 25) μg