富马酸喹硫平缓释片说明书-富马酸喹硫平价格.docx

年人喹硫平的平均去除率较18～65岁成年人低30～50%。
　　(肌酐去除率低于30ml/min/)和肝损害(稳定性酒精性肝硬化)的患者，喹硫平的平均血浆去除率可下降约25%，但个体去除率值都在正常人群范围之内。
　　，服用放射性标记的喹硫平后尿或粪便中原形化合物仅占未变更的药物相关物质的5%以下。大约73%的放射活性物从尿中排出，21%从粪便中排出。
　　。
　　，评价了安康志愿者在酮康唑治疗前或治疗期间，服用喹硫平的药代动力学。结果说明合用酮康唑导致喹硫平平均Cmax和AUC分别增加235%和522%，相应的平均口服去除率削减84%。，但平均tmax未变更。
　　，2C9，2C19，2D6和3A4的弱抑制剂，但只在高于300～450毫克/日的人类有效剂量范围的10～50倍的浓度时才出现。依据这些离体探究结果，喹硫平与其它药物合用时不易导致具有临床意义的与细胞色素P450酶相关的药物抑制作用。
　　【不良反响】本品最常报告的药物不良反响(ADRs)为困倦，头晕，口干，轻度无力，便秘，心动过速，直立性低血压以及消化不良。与其他抗精神病药物一样，晕厥，神经阻滞剂恶性综合征，白细胞削减，中性白细胞削减以及四周性水肿的发生与本品相关。【留意事项】。，通常是在治疗的前两周，一般持续给药后即可消退。。在上市后的应用中，停用本品治疗后，白细胞削减和/或中性白细胞削减可复原。可能出现白细胞削减和/或中性白细胞削减的危急因素包括，已经存在的白细胞计数偏低，和曾有药物诱导性白细胞削减和/或中性白细胞削减的病史。。，曾视察到出现无病症的血清氨基转移酶(ALT，AST)或γ-GT水平增高。这种增高通常在本品接着治疗过程中复原。，本品可能导致直立性低血压(伴有头晕)，心动过速，在某些患者会有晕厥;这些事务更易发生于起先的剂量增加期。本品治疗可伴有稍微的、与剂量有关的甲状腺激素水平下降，尤其是总T4和游离T4。总T4和游离T4的下降在喹硫平治疗的第2～4周最显著，长期治疗过程中没有进一步下降。几乎全部的患者在停用喹硫平后其对总T4和游离T4的影响可以复原，而且与疗程无关。仅在高剂量状况下视察到总T3的少量下降和T3逆转。TBG水平未有变更，并且一般没有TSH的相应提升，这说明本品不会引起有临床意义的甲状腺功能减退。在以喹硫平治疗期间，特别罕见有高血糖和原有糖尿病病情加重的报告。与其它抗精神病药物一样，本品也可能引起体重增加，主要是在治疗的前几个星期。与其它抗精神病药物一样，本品可能会导致QTc间期延长，但在临床试验中这种改变不会持续增加(见【留意事项】)。已有报告急性撤药反响(见【留意事项】)。
　　【留意事项】本品应慎用于确定有心血管疾病、脑血管疾病或其它有低血压倾向的患者。本品可能会导致直立性低血压，尤其是在最初的加药期;在老年患者中上述现象较年轻患者多见。在临床试验中，运用喹硫平不伴发长久性QTC间期的延长。但与其它抗精神病药物一样，假如将喹硫平与其它确定会延长QTC间期的药物合用时应当慎重，尤其是用于老年患者时。癫痫在临床参照试验中，服用本品的患者的癫痫发生率与服用劝慰剂的患者无区分。与其它抗精神病药物一样，当用于治疗有癫痫病史的患者时应予以留意。迟发性运动障碍与其它抗精神病药物一样，长期服用本品治疗也有导致迟发性运动障碍的可能性。假如出现迟发性运动障碍的体征和病症，应考虑削减本品剂量或停用。神经阻滞剂恶性综合征抗精神病药物(包括本品，参见[不良反响])治疗会伴发神经阻滞剂恶性综合征。临床表现包括高热、精神状态变更、肌肉强直、植物神经功能紊乱以及肌磷酸激酶活性增加。假设出现此种状况，应停用本品并赐予适当的治疗。急性撤药反响在突然停用高剂量的抗精神病药物后，特别罕见有急性撤药反响(包括恶心，呕吐及失眠)的报告;可能还会出现精神病病症复发，同时还有报告出现非自主运动障碍(如静