14-盐酸可乐定片.docx

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盐酸可乐定片说明书
【药品名称】通用名：盐酸可乐定片曾用名：
商品名：
英文名:ClonidineHydrochlorideTablets汉语拼音：YansuanKeledingPian本品主要成分及其化学名称为：［2-（2,6: .
盐酸可乐定片说明书
【药品名称】通用名：盐酸可乐定片曾用名：
商品名：
英文名:ClonidineHydrochlorideTablets汉语拼音：YansuanKeledingPian本品主要成分及其化学名称为：［2-（2,6-二氯苯基）业氨基］咪哇烷盐酸盐其结构式为：
Cl
N
HN
Cl
NH
,HCl
分子式：C9H9Cl2N3-HCl分子量：
1. 【性状】本品为白色片【药理蠹理】药理作用可乐定是a受体激动剂。
2. 可乐定直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜口2受体，使抑制性神经元激动，减少中枢交感神经冲动传出，从而抑制外周交感神经活动。可乐定还激动外周交感神经突触前膜电受体，增强其负反馈作用，减少末梢神经释放去甲肾上腺素，降低外周血管和肾血管阻力，减慢心率，降低血压。肾血流和肾小球滤过率基本保持不变。直立性症状较轻或较少见，很少发生体位性低血压。
3. 盐酸可乐定使卧位心输出量中度（15%~20%）减少，而不改变周围血管阻力；45倾斜时轻度减少心输出量和周围血管阻力。长期治疗后心输出量趋丁正常，但周围血管阻力持续降低。使用可乐定的患者大部分有心率减慢，但药物对血液动力学无影响。
4. 临床研究证实可乐定降低血浆肾素活性、减少醛固酮及儿茶酚胺分泌，但这些药理作用与抗高血压作用的确切关系并不完全活楚。
5. 急性使用盐酸可乐定刺激儿童和成人的生长激素释放，但长期使用不引起生长激素水
平■持续增高。
6. 可乐定可以治疗偏头疼、痈经及绝经期潮热，但其治疗机制不明，可能通过稳定周围血管发挥作用。可能通过抑制脑内a受体活性戒阿片瘾。
致癌、致突变及生殖蠹性小鼠服用32至46倍人体最大推荐剂量的盐酸可乐定132周，无致癌事件。3倍丁人体最大推荐剂量的盐酸可乐定对兔子无致畸作用，无红细胞蠹性作用。
盐酸可乐定150mcg/kg或约3倍丁人体最大推荐剂量时不影响雄性或雌性小鼠的繁殖能力；但500~2000mcg/kg或10~40倍人体最大推荐剂量，影响雌性小鼠繁殖能力。
【药代动力学】本品口服后70%~80%吸收，并很快分布到各器官，组织内药物浓度比血浆中高，能通过血脑屏障蓄积丁脑组织。蛋白结合率为20%~40%。口服本品后半小时到1小时发挥降压作用，3~5小时血药浓度达峰值，,作用持续时间6~8小时。(6~23)小时，肾功能不全时延长。。*2ml/()。在肝脏代谢，约50%吸收的剂量经肝内转化。40%~60%以原形丁24小时内经肾排泄，20%经肝肠循环由胆汁排出。
1. 【适应症】高血压(不作为第一线用药)局血压急症。
2. 偏头痈、绝经期潮热、痈经，以及戒绝阿片瘾蠹症状。
1. 【用法用量】降低血