解热镇痛抗炎药抗痛风药.ppt

解热镇痛抗炎药抗痛风药
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解热镇痛抗炎药
一类具有解热、镇痛、抗炎及抗风湿作用的药物
又称为非甾体类抗炎药 (Non-Steroidal Anti-Inflammatory Drugs ，NSAID
迅速缓解炎症的红、肿、热、痛等症状
对症非对因治疗，不能阻止病程的发展
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促炎因子
PG 
缓激肽、组胺、 5-HT 
血管扩张, 通透性 , 痛觉敏感
炎症 (红、肿、热、痛)
（＋）
NSAIDs
(—)
抗炎机制
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NSAIDs的分类(化学结构)
水杨酸类 Salicylates :
阿司匹林、水杨酸钠
2. 苯胺类 Benzenamines:
非那西丁、对乙酰氨基酚
3. 吡唑酮类 Pyrazoly ketons :
保泰松、羟基保泰松
其它有机酸类 Other organic acids :
吲哚美辛、布洛芬
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（一）水杨酸类 Salicylates
阿司匹林
COONa
OH
水杨酸钠
COOH
OOCCH3
COOH
OH
水杨酸
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阿司匹林 Aspirin
【体内过程】
1. 口服快速吸收，为弱有机酸
2. 快速水解为乙酸和水杨酸（血浆蛋白结合率达80～90％）
3. 水杨酸主要经肝药酶代谢
小剂量 — 一级动力学, t1/2 = 2～3 h
大剂量 — 零级动力学, t1/2 > 15 h
4. 主要以代谢产物形式经尿排出，高剂量时以水杨酸形式排出。碱化尿液利于水杨酸的排泄
PH   解离型的水杨酸  肾小管重吸收  水杨酸排泄
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【药理作用及临床应用】
1. 解热镇痛及抗炎抗风湿作用
－常用剂量 ( g): 解热、镇痛
轻、中度的炎性钝痛，感冒发热
－大剂量 (3~5 g/d): 抗炎、抗风湿
类风湿性关节炎
急性风湿热——迅速控制症状，可作鉴别诊断
注意：用药量大，需检测血药浓度，防治中毒。
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临床将小剂量（每日50mg）阿司匹林作为抗血小板药，成功地用于防止心血管病的高凝状态
2. 抑制血小板聚集，抗血栓形成
心肌梗死
冠状动脉粥样硬化
脑血栓
冠心病、脑梗死事件减少1/3，心血管死亡减少1/6
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小剂量阿司匹林可防止血栓形成，治疗缺血性心脏病和脑缺血患者。大剂量可能促血栓形成
血管内皮COX-1
血小板COX-1
TXA2
血小板聚集
促血栓形成
PGI2
血小板聚集
抗血栓形成
大剂量（ 3-5g/day ）
（－）
（－）
小剂量(30-50 mg/d)
（－）
机制：
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3. 其他:
老年性痴呆 Alzmer’s disease
胆道蛔虫
妊娠高血压
抑制肿瘤生长和转移
TXA2/PGI2 
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1. 胃肠道反应－最常见
短期: 恶心、呕吐、上腹不适
长期大剂量: 胃炎、胃溃疡、胃出血
可能机制：
－药物的对胃粘膜的直接刺激
－兴奋延髓催吐中枢
－抑制了PG对胃粘膜的保护作用
饭后服用，服用肠溶阿司匹林或同服抗酸药、PG，胃溃疡患者禁用。
【药物不良反应】
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2. 凝血障碍
血小板生成TXA2   血小板聚集  凝血功能障碍、出血时间延长
禁忌症：
血友病
严重肝损伤
Vitamin K 缺乏
术前一周
分娩前
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3. 水杨酸反应
阿司匹林剂量过大（5g/d）导致的中毒反应：
表现为头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视力听力减退。
严重可致过度换气、酸碱平衡失调、高热、精神错乱、昏迷。
解救方案:
停药、静脉滴注碳酸氢钠（碱化尿液，加速水杨酸排泄）
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4. 过敏反应
荨麻疹、神经血管性水肿、过敏性休克、 阿司匹林哮喘（aspirin asthma）


禁忌: 哮喘、荨麻疹、鼻息肉
AA
LTs
PGs
COX
过敏、支气管痉挛
Aspirin
(-)
PG、糖皮质激素
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5. 瑞氏综合征 Reye’s syndrome
罕见, 死亡率高
患病毒性感染伴发热的青少年
症状: 发热、惊厥、